Produits
L'association fixe de l'inhibiteur de la néprilysine sacubitril avec valsartan a été approuvé aux États-Unis, dans l'UE et dans de nombreux pays en 2015 sous forme de pellicule tablettes (Entresto). La combinaison est également appelée LCZ696.
Structure et propriétés
Sacubitril (C24H29NON5, Mr = 411.5 g / mol) est un ester promédicament hydrolysé dans l'organisme par des estérases en métabolite actif LBQ657. Le tablettes contiennent un complexe du sacubitril chargé négativement avec le chargé négativement valsartan, aussi bien que sodium ions et d'eau dans le rapport 1: 1: 3: 2.5. Après ingestion, le complexe se dissout et les deux substances sont libérées.
Effets
Le sacubitril (ATC C09DX04) est un inhibiteur de la néprilysine (endopeptidase neutre, NEP). Cette enzyme se trouve dans le un rein et ailleurs et inactive les peptides natriurétiques endogènes. Ceux-ci inclus:
- ANP: peptide natriurétique auriculaire
- BNP: peptide natriurétique cérébral
- CNP: Peptide Natriurétique de type C
Ces peptides ont des propriétés diurétiques, vasodilatatrices, natriurétiques, antihypertensives et antiprolifératives. L'inhibition de la dégradation favorise leurs effets.
Les indications
Pour le traitement de la systolique Cœur échec. Réduire le risque de décès et de morbidité cardiovasculaires.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris deux fois par jour (matin et soir), indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Association avec des inhibiteurs de l'ECA
- Angio-œdème dans les antécédents du patient, associé à Inhibiteurs de l'ECA or sartans.
- Combinaison avec aliskirène chez les patients avec diabète mellitus ou des patients présentant une insuffisance rénale.
- Dysfonction rénale sévère
- Grossesse
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables de la combinaison fixe comprennent Pression artérielle faible, hyperkaliémie, tousser, une fonction rénale altérée et des étourdissements.
