Vandetanib

Produits

Le vandétanib est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Caprelsa). Il a été approuvé dans l'UE en 2011. Il a été enregistré dans de nombreux pays en mai 2012.

Structure et propriétés

Vandétanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) est un dérivé de la quinazolinamine et de la pipéridine pratiquement insoluble dans d'eau.

Effets

Le vandétanib (ATC L01XE12) est un inhibiteur de la tyrosine kinase aux propriétés antitumorales, antiprolifératives et antiangiogéniques. Les kinases inhibées comprennent le VEGFR, l'EGFR et le RET.

Les indications

Pour le traitement des patients atteints d'un carcinome médullaire médullaire métastatique non résécable, à évolution rapide et symptomatique.

Dosage

Selon le SmPC. Le vandétanib est pris une fois par jour, indépendamment des repas, et toujours au même moment de la journée. Il a une longue demi-vie de 19 jours. Pendant le traitement, le peau doit être protégé du soleil car le vandétanib possède des propriétés photosensibilisantes.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Syndrome du QT long congénital
  • Insuffisance rénale sévère
  • Allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Le vandétanib est un substrat du CYP3A4 et un inducteur léger du CYP450, ainsi qu'un inhibiteur de l'OATP1B1, de l'OATP1B3, de la P-gp, de l'OCT1 et de l'OCT2. Inducteurs du CYP3A4 tels que rifampicine peut réduire le biodisponibilité du vandétanib dans une mesure appropriée. Le vandétanib prolonge l'intervalle QT et ne doit pas être administré avec d'autres médicaments qui prolongent également l'intervalle QT.

Les effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables inclure des éruptions cutanées, peau réactions, photosensibilité, des troubles digestifs tels que diarrhée ainsi que vomissement, sensation de fatigue, faiblesse, faiblesse, perte de poids, hypertension, mal de tête, insomnie, allongement de l'intervalle QT, diminution de l'appétit et hypocalcémie.