Produits
L'abiratérone est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Zytiga). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 2011.
Structure et propriétés
Acétate d'abiratérone (C26H33NON2, Mr = 391.5 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. C'est un promédicament et il est rapidement biotransformé dans l'organisme en son métabolite actif, l'abiratérone. La raison de l'administration du promédicament est l'augmentation biodisponibilité du précurseur.
Effets
L'abiratérone (ATC L02BX03) inhibe le CYP17 dans les testicules, les surrénales et prostate tissu tumoral, conduisant au blocage de la synthèse de androgènes tel que la testostérone et la dihydrotestostérone. contrairement à kétoconazole, il est plus sélectif. Androgènes fournissent un stimulus de croissance pour les cellules tumorales. L'abiratérone inhibe la croissance tumorale hormono-dépendante.
Les indications
Pour le traitement des métastases avancées prostate cancer. L'acétate d'abiratérone est administré en association avec glucocorticoïdes.
Dosage
Selon le SmPC. L'acétate d'abiratérone est pris une fois par jour. Il est obligatoire qu'il soit administré jeûne parce que la nourriture augmente considérablement biodisponibilité. Il doit être pris au plus tôt deux heures après un repas. Aucun aliment ne doit être mangé pendant au moins une heure après l'avoir pris.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Insuffisance cardiaque (NYHA III et IV)
Lors d'un rapport sexuel avec une femme en âge de procréer, préservatif et une autre méthode fiable de contraception sont requises. Reportez-vous à l'étiquette du médicament pour connaître toutes les précautions.
Interactions
L'acétate d'abiratérone ne doit pas être pris avec de la nourriture (voir ci-dessus). Il inhibe fortement le CYP1A2 et le CYP2D6 et inhibe faiblement le CYP3A4. Concentrations du substrat CYP2D6 dextrométhorphane sont considérablement augmentés lorsqu'ils sont combinés.
Les effets indésirables
L'acétate d'abiratérone augmente les niveaux de minéralocorticoïdes et provoque hypertension, Hypokaliémieet la rétention d'eau, entre autres effets. Administré simultanément glucocorticoïdes tel que prednisone et prednisolone peut réduire ces effets secondaires (d'où la combinaison). Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre infection urinaire, Hypokaliémie, hypertension, œdème périphérique, hypertriglycéridémie, Cœur échec, angine, arythmie, fibrillation auriculaire, tachycardieet élevé foie enzymes.
