Un analogue de nucléoside est une substance qui ressemble à un nucléoside naturel. En particulier, ce sont médicaments utilisé pour le traitement antiviral (connu sous le nom d'inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse, INTI). Les analogues nucléosidiques jouent donc un rôle important dans le traitement des Maladies infectieuses comme le VIH, hépatite B (VHB), et hépatite C (CBH).
Que sont les analogues nucléosidiques?
Le terme analogue de nucléoside est un terme collectif utilisé en médecine humaine et en pharmacologie. Il fait référence à diverses substances qui présentent des similitudes avec les nucléosides naturels. Un nucléoside est un composé constitué d'une base nucléique et de pentose, qui est un composant important de l'acide nucléique (un élément essentiel de l'ADN). Les analogues nucléosidiques ressemblent donc aux éléments constitutifs du matériel génétique. En raison de ces propriétés, ils réussissent à supprimer la réplication virale. Ils réduisent ainsi la charge virale dans le corps, conduisant à des améliorations notables des symptômes spécifiques de la maladie. Les analogues nucléosidiques les plus importants comprennent le médicaments ribavirine, la zidovudine, abacavir, ténofovir, didanosine, stavudine et lamivudine. Ils sont utilisés pour traiter le VIH, hépatite B (VHB), ou hépatite C (CBH).
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
L'efficacité des analogues nucléosidiques repose essentiellement sur leur similitude structurelle avec les composants du matériel génétique. Les substances correspondantes sont absorbées par la cellule et ne développent un effet pertinent que par une phosphorylation qui a lieu au sein de la cellule. Au cours de ce processus, la cellule convertit progressivement l'analogue nucléosidique en phosphate résidus. Les analogues font partie de l'ADN généré en tant que «faux» composants. Cela conduit à une interruption d'une chaîne d'ADN par ailleurs correctement construite et provoque ainsi la fin de la polymérisation. La transcription inverse de la cellule est arrêtée et le virus ne peut plus se reproduire. Après un certain temps, cela se traduit par une réduction significative de la charge virale dans le corps.
Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention.
Le domaine d'application des analogues nucléosidiques forme le thérapie des infections virales. Le domaine le plus important ici est le traitement du VIH et hépatite B (VHB). Ils ont d'abord été administrés dans le cadre du VIH thérapie en 1987. Le développement d'analogues nucléosidiques a marqué le début du traitement combiné moderne, qui a conduit à un succès thérapeutique considérable. Les préparations modernes de la jeune génération sont administrées une fois par jour sous forme de pellicule tablettes pour oral administration. Les analogues nucléosidiques sont ainsi faciles à prendre pour les patients. Les analogues nucléosidiques staduvine, cytidine, zidovudine, lamivudine, abacaviret l'inosine sont actuellement disponibles pour le traitement de l'infection par le VIH. Les analogues nucléosidiques n'étaient disponibles que pour le traitement des l'hépatite B (VHB) depuis le début des années 2000. Avant cela, l'ingrédient actif lamivudine, développé pour le traitement de l'infection par le VIH, et le adéfovir ont été administrés. Les approches de traitement modernes, en revanche, reposent sur des analogues nucléosidiques. le médicaments ténofovir et entécavir sont administrés. Les médecins espèrent que cela réduira le développement de la résistance et conduire vers un plus grand succès à long terme thérapie. Les analogues nucléosidiques sont combinés avec d'autres substances pour lutter contre le VHB. Au sein de l'Union européenne et aux États-Unis d'Amérique, il existe une prescription stricte et une prescription pharmaceutique, de sorte qu'elles ne peuvent être obtenues qu'après prescription préalable d'un médecin.
Risques et effets secondaires
Bien que les analogues nucléosidiques soient considérés comme bien tolérés, leur utilisation n'est pas sans risques et effets secondaires. Une gêne gastro-intestinale est fréquente après utilisation. Les patients rapportent une sensation de satiété injustifiée, nausée, vomissementet diarrhée. De plus, malaise général et mal de tête peut également se produire. De plus, des effets secondaires à long terme sont également envisageables, qui ne deviennent apparents qu'après plusieurs années d'utilisation. La survenue de pancréatite, myélotoxicité, polyneuropathie, lactique acidose et la lipoatrophie. Cela est probablement dû au fait que les analogues nucléosidiques sont toxiques pour mitochondries. Cependant, l'intensité des effets toxiques dépend de la préparation particulière utilisée.Les patients allergiques à l'analogue nucléosidique utilisé doivent s'abstenir de le prendre, car il existe une contre-indication médicale.
