Produits
La sérotonine les antagonistes des récepteurs sont disponibles dans le commerce sous la forme de pellicules tablettes, comprimés fondants, souples capsules, comme siropset sous forme de préparations pour perfusion / injection. Cet article fait référence au setrone (5-HT3 antagonistes des récepteurs), qui sont utilisés comme antiémétiques. Le premier agent de ce groupe à être agréé aux États-Unis était ondansétron (Zofran) en 1991, qui a été développé dans les années 1980.
Structure et propriétés
La sérotonine les antagonistes ont une certaine similitude structurelle avec le ligand naturel sérotonine. Ils se caractérisent par divers azote les hétérocycles, par exemple le carbazole, l'indazole et l'indole. Les précurseurs non sélectifs du groupe médicamenteux sont métoclopramide ainsi que cocaïne, également antagonistes de ce sous-type de récepteur.
Effets
Les sétrons (ATC A04AA) ont des propriétés antiémétiques, ce qui signifie qu'ils sont efficaces contre nausée et vomissements. Ce sont des antagonistes sélectifs et compétitifs à la sérotonine-5-HT3 récepteurs, agissant à la fois centralement et périphérique dans le tractus digestif. Chimiothérapie conduit à la libération de sérotonine par les cellules d'entérochromaffine dans l'intestin. Les sétrons inhibent la transmission périphérique du signal du vider à la cerveau via afférent nerfs des nerf vague.
Les indications
- Nausée et vomissements induit par des agents chimiothérapeutiques cytotoxiques ou radiothérapie.
- Postopératoire nausée et vomissements.
Dosage
Selon le SmPC. Les antagonistes de la sérotonine sont administrés par voie pérorale et parentérale, comme injection intraveineuse ou infusion.
Ingrédients actifs
Antiémétiques:
- Granisetron (Kitril, générique).
- Ondansetron (Zofran, générique).
- Palonosétron (Aloxi, Akynzeo, générique).
Hors commerce ou pas en vente dans de nombreux pays:
- Dolasetron (Anzemet, hors commerce).
- Ramosetron
- Tropisetron (Navoban, hors commerce).
Contre-indications
Contre-indications incluent:
- Hypersensibilité
- Combinaison avec apomorphine (ondansétron).
- Utiliser pendant grossesse n'est pas recommandé. Des études avec l'ondansétron ont montré un risque plus élevé de malformations congénitales.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Les setrons sont des substrats des isoenzymes CYP450. Autre interactions ont été décrits avec apomorphine (contre-indiqué avec l'ondansétron) et avec sérotoninergique médicaments. Les setrons ne doivent être combinés qu'avec prudence avec médicaments qui prolongent l'intervalle QT.
Effets indésirables
Les effets indésirables courants possibles de la setrone comprennent:
- Sensation de chaleur
- Maux de tête, étourdissements
- Diarrhée de constipation
La médicaments peut prolonger l'intervalle QT et provoquer rarement des arythmies cardiaques. Des précautions appropriées doivent être observées.
