Ondansetron

Produits

L'ondansétron est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes, comprimés fusibles (comprimés linguales), sous forme de sirop et de préparation pour perfusion / injection. En plus du Zofran original, générique des versions sont également disponibles. L'ondansétron a été introduit en 1991 comme premier ingrédient actif du groupe des 5-HT3 antagonistes des récepteurs a été approuvé.

Structure et propriétés

L'ondansétron est présent dans médicaments sous forme de chlorhydrate d'ondansétron dihydraté (C18H19N3O - HCl - 2H2Oh Mr = 365.9 g / mol), un racémate et blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau. L'ondansétron est un imidazole, un indole et un dérivé de carbazole structurellement apparenté à la sérotonine.

Effets

L'ondansétron (ATC A04AA01) a des propriétés antiémétiques, ce qui signifie qu'il est efficace contre nausée et vomissements. C'est un antagoniste sélectif et compétitif à la sérotonine-5-HT3 récepteurs et actifs tant au niveau central que périphérique dans le tractus digestif. contrairement à d'autres antiémétiques, l'ondansétron n'est ni antidopaminergique ni anticholinergique. La demi-vie est d'environ trois heures.

Les indications

L'ondansétron est approuvé dans de nombreux pays pour le traitement de nausée et vomissements causée par cytotoxique chimiothérapie or radiothérapie. Il est également approuvé pour la prévention et le traitement des nausée et vomissements après l'opération.

Dosage

Selon le SmPC. L'ondansétron peut être administré en perfusion, lentement injection intraveineuse, et peroralement. Tablettes sont généralement pris deux fois par jour toutes les 12 heures.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Combinaison avec apomorphine, car il provoque une forte baisse de sang pression et les patients deviennent inconscients.
  • L'utilisation de l'ondansétron pendant grossesse n'est pas recommandé. Des malformations ont été signalées.

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

L'ondansétron est métabolisé par plusieurs isozymes du CYP, à savoir le CYP3A4, le CYP2D6 et le CYP1A2. Parce que différent enzymes sont disponibles, il est moins sensible aux médicaments interactions. Cependant, de puissants inducteurs du CYP3A4 peuvent diminuer les effets de l'ondansétron. Autre interactions ont été décrits avec apomorphine (contre-indiqué), sérotoninergique médicamentset tramadol. L'ondansétron doit être associé avec prudence à médicaments qui prolongent l'intervalle QT.

Effets indésirables

Le plus courant possible effets indésirables comprennent une sensation de chaleur, des réactions d'hypersensibilité autour du site d'injection et mal de tête. L'ondansétron peut prolonger l'intervalle QT dose-dépendante et provoquent rarement des arythmies cardiaques dangereuses. Des précautions appropriées doivent être observées.