Produits
Le diroximelfumarate a été approuvé aux États-Unis en 2019 sous forme de libération prolongée capsules (Vumerité). Il ne doit pas être confondu avec diméthyl fumarate (Tecfidera).
Structure et propriétés
Fumarate de diroximel (C11H13NON6, Mr = de 255.2 g / mol) existe sous forme de blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau. Le métabolite actif monométhyl fumarate (MMF, voir ci-dessous) est estérifié avec du 2-hydroxyéthyl succinimide (HES).
Effets
Le diroximelfumarate est un ester promédicament hydrolysé par les estérases en son métabolite actif, le monométhyl fumarate (MMF). C'est le même métabolite formé à partir de diméthyl fumarate (Tecfidera). Cependant, le diroximelfumarate libère moins méthanol. La demi-vie du métabolite actif est d'environ une heure. Le diroximelfumarate a des propriétés immunomodulatrices, anti-inflammatoires et neuroprotectrices. On pense que les effets sont dus à l'activation de la Nrf2 (voie de réponse antioxydante du type 1 du facteur nucléaire 2 (dérivé d'érythroïde 2)). Il s'agit d'un mécanisme cellulaire important contre les effets nocifs de l'oxydation sur les cellules stress et la réponse inflammatoire.
Les indications
Pour le traitement de la sclérose en plaques.
Dosage
Selon le SmPC. La capsules sont pris deux fois par jour (matin et soir). Ils ne doivent pas être administrés avec un repas contenant un pourcentage élevé de matières grasses ou avec des aliments riches en calories.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Traitement concomitant avec le diméthyl fumarate
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le diroximelfumarate ne doit pas être pris avec diméthyl fumarate ou avec de l'alcool. Le diroximelfumarate n'interagit pas avec les isoenzymes CYP450.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure le rinçage, douleurs abdominales, diarrhéeet nausée. Comparé au fumarate de diméthyle, le fumarate de diroximel se caractérise par une meilleure tolérance gastro-intestinale.
