La substance pharmacologique nelfinavir est un médicament qui fait partie des soi-disant inhibiteurs de la protéase du VIH. Il est disponible sur le marché médical sous le nom commercial Viracept. La drogue Nelfinavir est indiqué pour les antirétroviraux thérapie des patients infectés par le VIH-1. Les inhibiteurs spéciaux de protéase sont utilisés dans le cadre d'un soi-disant `` antirétroviral hautement actif thérapie», par lequel ils sont administrés avec d'autres substances antivirales.
Qu'est-ce que le nelfinavir?
En gros, nelfinavir est un inhibiteur de protéase qui joue un rôle important dans le médicament thérapie pour l'homme immunodéficience infections à virus (VIH). En 2013, l'approbation du médicament nelfinavir pour le marché européen a pris fin. En raison de la baisse de la demande du médicament, son distribution par le fabricant dans cette région a été interrompue pour le moment. Le sel d'acide méthanesulfonique est utilisé dans les applications pharmaceutiques. Il est à noter que dans certaines circonstances, des impuretés cancérigènes sont générées lors de la synthèse de certains médicaments. C'est particulièrement le cas lorsque certains sulfoniques des acides réagissent et les conditions de production ne sont pas idéales. Pour cette raison, le médicament nelfinavir a été temporairement retiré du marché pharmaceutique en 2007. En effet, des impuretés correspondantes ont été détectées dans certaines préparations contenant du nelfinavir. Cependant, il est possible de garantir un produit relativement sûr en prenant des mesures de sécurité appropriées les mesures pendant la fabrication. Ici, il faut veiller à ce que les limites spécifiées ne soient pas dépassées.
Effet pharmacologique
Le médicament nelfinavir a une caractéristique Mécanisme d'action, ce qui le rend approprié pour le traitement des infections par le VIH. Après ingestion, l'ingrédient actif nelfinavir se lie presque complètement à protéines trouvé dans le plasma du sang. Le médicament est décomposé via le système dit du cytochrome. Ceci est un système de foie. Si une seconde Inhibiteur de la protéase du VIH est pris en même temps, il retarde la dégradation du médicament nelfinavir dans le foie. En conséquence, la durée d'action du médicament nelfinavir est prolongée. Si le médicament est pris avec un repas, cela a un effet positif sur le absorption de la substance active. En principe, la demi-vie de la substance nelfinavir est d'environ quatre heures. Par la suite, tous les métabolites sont excrétés de l'organisme dans les selles. Il peut également être pris avec des inhibiteurs nucléosidiques spécifiques de la transcriptase inverse. L'ingrédient actif nelfinavir se lie à la soi-disant protéase virale du VIH. Cela joue un rôle important dans la réplication virale. L'affinité de la substance pour la protéase du VIH-1 et du VIH-2 est au cœur de tout cela. En conséquence, l'enzyme virale est altérée, de sorte que le virus ne vous reproduisez plus. Cela réduit la charge virale de l'organisme du patient affecté. En principe, le mode d'action du médicament nelfinavir est similaire à celui d'autres types d'inhibiteurs de la protéase du VIH. Cependant, le mécanisme de liaison du nelfinavir à l'enzyme correspondante est unique. En conséquence, aucune résistance croisée à d'autres inhibiteurs de protéase ne se produit. En effet, contrairement à la plupart des autres inhibiteurs de protéase du VIH, l'ingrédient actif nelfinavir est capable de réduire de manière égale les protéases du VIH-1 et du VIH-2. le virus ne développent qu'une légère résistance au médicament. Cependant, la plupart de cette résistance peut être évitée en combinant le nelfinavir avec d'autres substances antivirales. Il est également avantageux que le absorption de la substance active est considérablement améliorée si le nelfinavir est pris avec un repas. Dans ce cas, le médicament se lie presque complètement au protéines dans l' sang plasma. Le métabolisme de la substance a lieu dans le foie. La demi-vie plasmatique du médicament varie en moyenne entre trois heures et demie et cinq heures.
Application médicale et utilisation
Le médicament nelfinavir est utilisé dans la majorité des cas pour le traitement médicamenteux des infections à VIH de type 1. Il est principalement utilisé dans le cadre d'une «thérapie antirétrovirale hautement active». Le médicament convient au traitement des patients adultes et des enfants de plus de trois ans.
Risques et effets secondaires
Pendant le traitement par la substance nelfinavir, des effets indésirables indésirables apparaissent dans certains cas. Cependant, ceux-ci ne se produisent pas chez tous les patients. Le plus souvent, des effets secondaires tels que des troubles digestifs surviennent lors de la prise du médicament nelfinavir. Celles-ci se manifestent, par exemple, dans vomissement or diarrhée. Pain dans l' région abdominale et nausée sont également possibles. Certaines personnes éprouvent également maux de tête et peau réactions. Certains patients développent hépatite et souffrent de graves sensation de fatigue. Divers interactions du médicament nelfinavir avec d'autres substances médicales doit être noté. Ceux-ci comprennent, par exemple, les préparations cisapride et astémizole, aussi bien que benzodiazépines, antiarythmiques et les ergotoxines. Si un patient prend un tel médicaments, administration du nelfinavir est contre-indiqué. En effet, il affecte le système du cytochrome P450, responsable de la dégradation du nelfinavir. Il est de la responsabilité du patient de signaler tout effet secondaire ou autre plainte au médecin traitant afin de trouver une alternative.
