Produits
L'ésoméprazole est disponible dans le commerce sous la forme tablettes, comprimés pelliculés, granules pour suspension buvable et injectables (Nexium, génériques). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2000. Les génériques sont entrés sur le marché en 2012. Combinaisons fixes:
- Naproxène et ésoméprazole (Vimovo, 2011).
- L'acide acétylsalicylique et l'ésoméprazole (Axanum, 2012), non disponible dans le commerce.
Structure et propriétés
Esoméprazole (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) est l'énantiomère de oméprazole et est présent dans le médicament, par exemple, sous forme de magnésium esoméprazole trihydraté, un blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau. Dans les génériques, il est également présent sous forme de dihydrate.
Effets
L'ésoméprazole (ATC A02BC05) réduit la sécrétion de estomac acide en inhibant la pompe à protons (H+/K+-ATPase) dans les cellules vestibulaires gastriques de manière irréversible. Il n'agit pas localement dans la lumière du estomac mais est absorbé dans l'intestin et se déplace vers les cellules vestibulaires via le système circulation. C'est un promédicament et n'est converti de l'acide en sa forme active que dans les canalicules des cellules vestibulaires, où il se lie de manière covalente à la pompe à protons, l'inhibant. L'ésoméprazole est labile aux acides et doit être administré sous des formes posologiques à enrobage entérique. L'ésoméprazole a un biodisponibilité que -oméprazole car il est métabolisé dans une moindre mesure par le CYP2C19. La biotransformation est stéréosélective. Selon le fabricant, il abaisse le pH plus et plus longtemps que oméprazole en raison de son ASC plus élevée et est plus efficace sur le plan clinique. Cependant, dans la cellule des bons, les deux agents sont équipotents. Ainsi, les différences sont exclusivement pharmacocinétiques. La question de savoir si l'ésoméprazole diffère de manière cliniquement significative de l'oméprazole (antirétroviraux, génériques) est controversée. L'ésoméprazole a été lancé pour des raisons commerciales probablement en premier lieu parce que le brevet de l'oméprazole a expiré. L'ésoméprazole était toujours éligible à la protection par brevet.
Les indications
Les indications comprennent reflux symptômes tels que gastrique brûlant et régurgitation acide, oesophagite par reflux, RGO, gastroprotection, éradication de Helicobacter pyloriet ulcère la maladie.
Dosage
Selon le SmPC. Le quotidien habituel dose chez les adultes est de 20 à 80 mg. Elle peut être augmentée jusqu'à 160 mg selon l'indication. L'ésoméprazole est dosé plus haut que l'oméprazole.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
L'augmentation du pH gastrique peut affecter la pharmacocinétique d'autres médicaments. L'ésoméprazole est métabolisé par le CYP2C19 et inhibe cette enzyme. De plus, le CYP3A4 est impliqué dans la biotransformation.
Les effets indésirables
Le plus commun effets indésirables comprendre mal de tête, des symptômes digestifs tels que douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, nauséeet vomissement.
