Produits
La fésotérodine est disponible dans le commerce sous forme de libération prolongée tablettes (Toviaz). Il est approuvé dans l'UE depuis 2007 et dans de nombreux pays depuis 2008.
Structure et propriétés
Fésotérodine (C26H37NON3, Mr = 411.58 g / mol) est présent dans médicaments comme fumarate de fésotérodine. C'est un ester promédicament et est rapidement et complètement hydrolysé en son métabolite actif desfésotérodine (tovedeso, 5-hydroxyméthyltolterodine). Ce métabolite est également formé par le CYP2D6 à partir de toltérodine (Detrusitol), qui est approuvé pour la même indication.
Effets
La fésotérodine (ATC G04BD11) est un antagoniste compétitif et spécifique des récepteurs muscariniques. Les effets complets sont retardés dans les 2 à 8 semaines. L'avantage potentiel de la fésotérodine sur toltérodine est la plus faible variabilité interindividuelle de ester hydrolyse. En effet, une proportion non négligeable de la population est incapable de former le métabolite actif à partir de toltérodine (Métaboliseurs lents du CYP2D6).
Les indications
Pour le traitement de vessie hyperactive.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. La fésotérodine est prise une fois par jour avec ou sans nourriture. Le maximum quotidien dose est de 8 mg.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Rétention urinaire
- Rétention de l'estomac
- Glaucome à angle fermé non traité
- Vous souffrez de Myasténie grave
- Insuffisance hépatique sévère
- Utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A4 chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale modérée à sévère.
- Colite ulcéreuse de Shweree
- Mégacôlon toxique
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La fésotérodine est rapidement et complètement hydrolysée en métabolite actif 5-hydroxyméthyltoltérodine, qui est un substrat du CYP2D6 et du CYP3A4. Par conséquent, les inhibiteurs appropriés du CYP peuvent augmenter la concentration du métabolite et améliore ses effets et effets indésirables. Autre anticholinergiques, comme tricyclique antidépresseurs, peut augmenter le effets indésirables. La fésotérodine peut diminuer les effets de la procinétique.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables inclure sec bouche, infection urinaire, dysurie, étourdissements, insomnie, mal de tête, yeux secs, gorge sèche, inférieure douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, constipationet nausée.
