Produits
La toltérodine est disponible dans le commerce sous forme de libération prolongée capsules (Detrusitol SR). Il est homologué dans de nombreux pays depuis 2000. Son produit successeur, fésotérodine (Toviaz), a été lancé en 2008 et desfésotérodine (Tovedeso) en 2019. Une préparation non retardée est également disponible dans le commerce aux États-Unis (Detrol).
Structure et propriétés
Toltérodine (C22H31NON, Mr = 325.5 g / mol) est une amine tertiaire. Il est présent dans médicaments comme le tartrate de toltérodine, un cristallin blanc poudre soluble dans d'eau à 12 mg / mL. La toltérodine est biotransformée par le CYP2D6 en métabolite actif desfésotérodine (tovédeso). Fésotérodine est également métabolisé en le même métabolite, mais par ester l'hydrolyse, qui est soumise à moins de variabilité interindividuelle.
Effets
La toltérodine (ATC G04BD07) a des propriétés parasympatholytiques. C'est un inhibiteur compétitif du récepteur muscarinique sur vessie muscle de la paroi, qui joue un rôle important dans l'excrétion urinaire et la pathogenèse de vessie irritable. Selon la littérature, la toltérodine n'est sélective pour aucun sous-type de récepteur particulier in vitro. Cependant, in vivo, il se lie préférentiellement au vessie plutôt que le glandes salivaires. Néanmoins, sec bouche est l'effet indésirable le plus courant.
Les indications
Pour le traitement de vessie hyperactive.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. L'habituel dose est de 2 à 4 mg avec ou sans nourriture. En raison de la forme posologique à libération prolongée, une fois par jour administration est suffisante malgré la demi-vie relativement courte.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Rétention urinaire
- Colite ulcéreuse sévère
- Mégacôlon toxique
- Glaucome à angle fermé non traité
- Vous souffrez de Myasténie grave
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
La toltérodine est métabolisée par le CYP2D6 et le CYP3A4. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles. Autre interactions ont été décrits avec des inhibiteurs de la cholinestérase, anticholinergiques, métoclopramideet cisapride.
Les effets indésirables
Les effets indésirables peut être largement attribuée aux propriétés anticholinergiques du médicament. Le plus courant effets indésirables inclure sec bouche, somnolence, sensation de fatigue, insomnie, mal de tête, vertiges, troubles visuels, sinusite, flatulence, dyspepsie, douleurs abdominales, constipation, sec peau, rougeur de la peau, œdème périphérique et dysurie.