Inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine

Produits

Le sélectif la sérotonine les inhibiteurs de la recapture (ISRS) sont principalement pris sous forme de pellicules tablettes or capsules. De plus, d'autres formes posologiques telles que comprimés dispersibles, des comprimés fondants et des gouttes sont disponibles. La zimélidine a été la première à être développée dans les années 1970 et a été approuvée au début des années 1980. Les ventes ont dû être interrompues en raison d'effets indésirables. Le deuxième agent, indalpin, a également été rapidement retiré du marché. Fluvoxamine était le troisième ingrédient actif à être libéré, dans de nombreux pays en 1983. Les marques bien connues incluent Prozac (fluoxétine), Cipralex (escitalopram) et Zoloft (sertraline). Aujourd'hui, de nombreux générique médicaments Sont également disponibles.

Structure et propriétés

Les ISRS plus anciens sont des analogues de la 1ère génération antihistaminiques. La zimélidine est dérivée de la bromphéniramine et fluoxétine de diphénhydramineL’ molécules ont été rationnellement développés à partir de l'hypothèse de la monoamine.

Effets

Les ISRS (ATC N06AB) ont antidépresseur et des propriétés qui améliorent l’humeur. Les effets sont basés sur l'inhibition sélective de la recapture du neurotransmetteur la sérotonine dans le neurone présynaptique. Cela augmente le concentration dans l' fente synaptique. La cible du médicament est le la sérotonine transporteur SERT. La sélectivité concerne principalement la comparaison avec des antidépresseurs tels que la antidépresseurs tricycliques, qui ne sont pas sélectifs.

Les indications

Les indications comprennent (sélection):

  • Prévention et traitement de la dépression
  • Troubles paniques
  • Troubles obsessionnels compulsifs
  • Phobie sociale
  • Boulimie (boulimie mentale)
  • Troubles anxieux généralisés
  • Trouble de stress post-traumatique
  • Éjaculation précoce (dapoxétine)

Il existe de nombreuses autres indications pour lesquelles il n'existe actuellement aucune approbation réglementaire.

Dosage

Selon le SmPC. Pour la plupart des ISRS, une administration une fois par jour est suffisante en raison de la longue demi-vie. La pleine efficacité est généralement retardée après deux à quatre semaines.

Abus

Contrairement à d'autres agissant centralement médicaments, Les ISRS ne sont pas abusés comme substances intoxicantes.

Ingrédients actifs

Les représentants étroitement liés sont tels que trazodone (Trittico) et vortioxétine (Brintellix) ne sont pas comptés comme ISRS car ils sont en outre actifs sur les récepteurs de la sérotonine. Ils sont appelés SARI.

Contre-indications

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament. De nombreux ISRS sont contre-indiqués en association avec Inhibiteurs de la MAO.

Interactions

Certains ISRS sont des substrats des isozymes du CYP450, comme la fluoxétine du CYP2D6 et sertraline du CYP2D6 et du CYP3A4. L'association avec des inhibiteurs du CYP ou des inducteurs du CYP peut conduire à un médicament interactions. Les ISRS peuvent prolonger l'intervalle QT. L'association avec des agents qui la prolongent également peut augmenter le risque d'arythmies cardiaques. En association avec sérotoninergique médicaments, syndrome sérotoninergique peut se produire. Pour cette raison, concomitante administration of Inhibiteurs de la MAO est également contre-indiqué. Des saignements anormaux avec les ISRS ont été signalés. Par conséquent, interactions avec des AINS et d'autres médicaments qui affectent sang la coagulation est possible.

Les effets indésirables

Les effets indésirables courants associés au traitement par les ISRS comprennent: