Inhibiteurs VEGF

Produits

Les inhibiteurs du VEGF sont disponibles dans le commerce sous forme de produits injectables auprès de divers fournisseurs. Le premier agent de ce groupe à être approuvé était pégaptanib (Macugen) en 2004, qui est maintenant hors du marché dans de nombreux pays.

Structure et propriétés

Les inhibiteurs du VEGF actuellement disponibles sont protéines thérapeutiques (biologiques). Elles sont anticorps, fragments d'anticorps et fusion protéines. Ils diffèrent par la taille moléculaire. Le fragment Fv brolucizumab a le plus petit masse. Le ranibizumab est dérivé du même anticorps utilisé pour fabriquer bévacizumab. Aflibercept est un faux récepteur VEGF («leurre») qui capte le facteur de croissance (d'où le suffixe -cept).

Effets

Les inhibiteurs du VEGF bloquent le facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF), qui est responsable de la formation de nouveaux vaisseaux en milieu humide dégénérescence maculaire. Ils empêchent l'interaction avec les récepteurs VEGFR-1 et VEGFR-2 à la surface des cellules endothéliales. Cela réduit la prolifération des cellules endothéliales, la néovascularisation (angiogenèse, formation de nouveaux vaisseaux) et la perméabilité vasculaire.

Les indications

Pour le traitement de l'humidité (exsudative) et liée à l'âge dégénérescence maculaire (AMD). De plus, d'autres indications existent, par exemple, œdème maculaire.

Dosage

Selon le SmPC. La médicaments sont injectés directement dans l'humeur vitreuse de l'œil après anesthésie locale. Ceci est appelé application intravitréenne. Seulement un petit le volume est requis. Au début du traitement, l'injection est généralement administrée une fois par mois; plus tard, l'intervalle de dosage est plus long.

Ingrédients actifs

Produits biologiques approuvés:

• Aflibercept (Eylea, 2011).
• Brolucizumab (Beovu, 2019)
• Le ranibizumab (Lucentis, 2006), lié à bévacizumab.

Utilisation hors étiquette:

• Bevacizumab (Avastin, les biosimilaires, 2004, hors AMM!).

Inhibiteurs de la kinase:

• Certains oraux inhibiteurs de kinase sont également actifs en tant qu'inhibiteurs du VEGF. Ce sont petits molécules (SMM) plutôt que biologiques. À ce jour, cependant, ils n'ont pas été approuvés pour cette indication. le inhibiteurs de kinase n'interagissent pas avec le VEGF, mais avec ses récepteurs.

Hors commerce:

• L'oligonucléotide pégaptanib (Macugen, 2004) n'est plus commercialisé dans de nombreux pays.

Contre-indications

Contre-indications incluent:

• Hypersensibilité
• Infections dans ou autour de l'œil
• Inflammation oculaire (intraoculaire)
• Grossesse, allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Il n'y a pas connu interactions avec les autres médicaments.

Les effets indésirables

Les effets indésirables possibles les plus courants comprennent des réactions oculaires telles que:

• Hémorragie conjonctivale
• Douleur oculaire, irritation de l'oeil, sensation de corps étranger.
• Cataracte (cataracte)
• Détachement vitré
• Flotteurs
• Augmentation de la pression intraoculaire