Produits
Sitaxentan était sur le marché dans l'UE depuis 2006 sous forme de pellicule tablettes (Thelin 100 mg, Pfizer). Il a été retiré du marché en 2010 en raison de foie-Effets secondaires toxiques.
Structure et propriétés
Sitaxentane (C18H15CIN2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) est un dérivé d'oxazole, de thiophène, de benzodioxole et de sulfonamide. Il est présent dans médicaments comme sitaxentan sodium et est également connu sous le nom de sitaxsentan.
Effets
Sitaxentan (ATC C02KX03) est un anatoniste de l'endothéline-1 (ET-1) au niveau du récepteur de l'endothéline. Il inverse les effets de l'hormone, se dilate sang bateaux, abaisse tension artérielleet améliore la symptomatologie. Sitaxentan, contrairement bosentan (Tracleer), est sélectif pour le récepteur ETA.
Les indications
Pour le traitement de l'artère pulmonaire hypertension.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête. Le sitaxentan a des propriétés hépatoxiques. À la suite de deux mortelles foie événements pendant le traitement, Pfizer a volontairement retiré le médicament du marché et arrêté tous les essais cliniques.
