AINS

Produits

Anti-inflammatoire non stéroïdien médicaments (AINS) sont disponibles sous de nombreuses formes posologiques. Ceux-ci comprennent un film enduit tablettes, comprimés, comprimés à libération prolongée, voie orale suspensions, orale granules, suppositoires, Gouttes oculaires AINS, losanges, émulsifiant gelset crèmes (sélection). Le premier ingrédient actif de ce groupe était acide salicylique, qui était utilisé en médecine au 19e siècle sous la forme de sodium sel salicylate de sodium. Cependant, cela a irrité le tractus digestif trop et donc n'a pas pris de l'ampleur. Le dérivé acétylé a beaucoup plus de succès, l'acide acétylsalicylique (aspirine), qui a été lancé par Bayer peu de temps avant le tournant du millénaire en 1899 et qui est encore aujourd'hui l'un des AINS les plus importants. De nombreux nouveaux AINS ont été développés au XXe siècle. Parmi les plus connus, on trouve, par exemple, le diclofénac, l'ibuprofèneet naproxène, avec l'ajout de acide méfénamique dans de nombreux pays (voir ci-dessous).

Structure et propriétés

Les AINS sont classés en fonction de leur structure chimique. Les groupes comprennent les dérivés d'acide anthranilique (par exemple, acide méfénamique), le (aryle)acide acétique dérivés (par exemple, le diclofénac), les oxicams (par exemple, piroxicam), les dérivés d'acide propionique (par exemple, l'ibuprofène) et les salicylates (par exemple, l'acide acétylsalicylique). Les AINS sont également appelés «analgésiques acides» car de nombreux représentants sont organiques des acides et contiennent typiquement un groupe carboxy (-COOH). Le nom non stéroïdien est utilisé pour distinguer les AINS des glucocorticoïdes, qui sont des stéroïdes.

Effets

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (ATC M01A) sont:

  • Analgésique (soulage la douleur)
  • Antipyrétique (antipyrétique)
  • Anti-inflammatoire (antiphlogistique)
  • Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire (p. Ex. l'acide acétylsalicylique).
  • Antitumorale

Les effets sont basés sur l'inhibition des cyclooxygénases et donc sur l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines et les thromboxanes. Les inhibiteurs de la COX-2 sont sélectifs pour la cyclooxygénase-2 (COX-2).

Les indications

Les indications pour l'utilisation des AINS comprennent:

Dosage

Selon le SmPC. De nombreux AINS ont une demi-vie courte et doivent donc généralement être pris jusqu'à environ trois fois par jour. Par exemple, le diclofénac a une demi-vie entre 1 et 3 heures. Des agents à action prolongée ont également été développés, notamment les oxicams et naproxène. Les AINS sont souvent prescrits avec ce qu'on appelle une protection gastrique, généralement un inhibiteur de la pompe à protons (IPP), pour réduire le risque de développer des ulcères gastriques et intestinaux.

Abus

Contrairement à d'autres douleur des médicaments tels que opioïdes, Les AINS ne sont pas psychotropes et ne sont pas abusés comme substances intoxicantes. Cependant, une surutilisation contraire aux recommandations scientifiques est possible.

Ingrédients actifs

Connu médicaments ou les médicaments originaux sont indiqués entre parenthèses. Générique des versions de nombreux AINS sont également sur le marché. Il existe d'autres principes actifs qui ne sont pas ou plus disponibles dans le commerce dans de nombreux pays. Dérivés de l'acide anthranilique (fénamates):

  • Etofénamate (Rheumon, Traumalix).
  • Acide flufénamique (Assan)
  • Acide méclofénamique (Meclomen, hors du commerce).
  • Acide méfénamique (Ponstan)
  • Acide niflumique

Inhibiteur COX-2:

Dérivés de l'acide acétique et dérivés de l'acide arylacétique:

Gouttes oculaires AINS:

Oxicame :

  • Lornoxicam (Xefo, hors du commerce).
  • Méloxicam (Mobicox, disponible dans le commerce)
  • Piroxicam (Felden), gel de piroxicam
  • Ténoxicam (Tilcotil)

Dérivés d'acide propionique:

  • Benoxaprofène (hors du commerce)
  • Dexibuprofène (Seractil)
  • Dexkétoprofène (Ketesse)
  • Fénoprofène (non disponible dans le commerce dans de nombreux pays).
  • Flurbiprofène (Froben)
  • Flurbiprofène losanges (Strepsils Dolo).
  • L'ibuprofène (Brufen), lysinate d'ibuprofène, alginate d'ibuprofène, ibuprofène sodique.
  • Kétoprofène (Fastum)
  • Naproxène (Aleve)
  • Acide tiaprofénique (Surgam, D)

Salicylates :

  • L'acide acétylsalicylique (aspirine).
  • Calcium carbasalate (Alcacyl tablettes, Alça C).
  • Acétyl salicylate de lysine (poudre d'Alcacyl, Aspégic)
  • Acide salicylique (divers)

Sulfonanilides :

  • Nimésulide (Aulin)

Contre-indications

Lors de l'utilisation d'AINS, de nombreuses contre-indications et précautions doivent être observées. Tous les détails peuvent être trouvés dans l'étiquette du médicament.

Interactions

Les AINS peuvent interagir avec de nombreux agents pharmaceutiques. Ceux-ci incluent, par exemple, glucocorticoïdes, antihypertenseurs, anticoagulants, ISRS, antidiabétiques, lithium, probénécide, ciclosporine, tacrolimuset méthotrexate (sélection). L'alcool peut augmenter effets indésirables. Les AINS sont souvent des anions organiques et peuvent être des substrats des isozymes CYP450.

Les effets indésirables

Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent:

  • Troubles gastro-intestinaux: Indigestion, diarrhée, nausées, vomissements, perte d'appétit, constipation, douleurs abdominales, flatulences, selles goudronneuses, vomissements de sang et saignements dans le tube digestif
  • Effets secondaires nerveux centraux et psychiatriques: Limitation de la réaction, mal de tête, vertiges, étourdissements, sensation de fatigue, des changements d'humeur.
  • La rétention d'eau, d'eau rétention.
  • Éruptions cutanées

Les effets secondaires surviennent principalement parce que prostaglandines remplissent également des fonctions physiologiques. L'inhibition de leur synthèse supprime également leurs effets souhaitables. Les AINS peuvent entraîner des effets secondaires graves à potentiellement mortels, en particulier avec un traitement à long terme. Ceux-ci comprennent les ulcères gastriques et intestinaux, les saignements, les perforations, les maladies cardiovasculaires telles que hypertension et Cœur attaque et accident vasculaire cérébral, foie maladie, hépatite, mettant la vie en danger peau réactions, anaphylaxie, sang compter les changements (agranulocytose) et un rein dysfonctionnement pouvant aller jusqu'à une insuffisance rénale.