L'acide tranexamique est un agent antifibrinolytique et inhibe la dissolution de sang caillots. La substance est utilisée pour arrêter et prévenir les saignements provoqués par l'hyperfibrinolyse.
Qu'est-ce que l'acide tranexamique?
La substance l'acide tranexamique est un agent antifibrinolytique. Il inhibe le système fibrinolytique et inhibe ainsi finalement la dissolution du caillot (fibrinolyse). L'acide tranexamique est produit exclusivement de manière synthétique et est similaire à lysine. La substance appartient au groupe des para-aminocarboxyliques des acides. L'acide tranexamique est facilement soluble dans d'eau, mais peu soluble dans l'éthanol et l'éther diéthylique. La substance existe à l'état d'agrégat solide sous la forme d'un solide de couleur beige, le point de fusion se situe entre 386 et 392 degrés Celsius. À ces températures, la décomposition de la substance a lieu. le molaire masse de l'acide tranexamique est de 157.21 gx mol ^ -1. La formule chimique de la substance est C8H15NO2.
Action pharmacologique
L'acide tranexamique est administré par voie orale, intraveineuse ou locale. le biodisponibilité de la substance après peroral administration est de 30 à 50% et n'est pas affectée par la prise alimentaire concomitante. Plasma liaison protéique est de 3%, la substance étant liée presque exclusivement à la plasmine. L'acide tranexamique est 100% placentaire mais seulement XNUMX% compatible avec le lait maternel. La métabolisation se produit légèrement dans le foieet 95% de la substance est excrétée inchangée dans l'urine. Il n'y a pas d'excrétion dans les selles. La demi-vie de l'acide tranexamique est de 2 heures. Sur le plan pharmacodynamique, le médicament provoque un blocage de la formation de plasmine. Ce blocage se produit par inhibition de l'activité protéolytique des activateurs du plasminogène. Dans l'ensemble, cela a pour résultat que la plasmine est entravée dans sa capacité ou sa tâche de dissoudre (lyser) la fibrine. Lorsque la dose d'acide tranexamique est faible, il agit comme un inhibiteur compétitif de la plasmine, mais à des doses plus élevées, il s'agit d'un inhibiteur non compétitif. Métabolisme dans le foie est très mineur, comme mentionné ci-dessus, et 95% de élimination est rénale. Si l'acide tranexamique est administré en même temps que le facteur IX, le risque de thrombose augmente. En raison de la quasi-exclusivement rénale élimination, dose doit être ajusté en cas de insuffisance rénale. La substance active est administrée par voie orale sous forme de tablettes or comprimés effervescents. De plus, intraveineuse administration est possible. Étant donné que la substance est également active dans l'urine, elle peut également être utilisée pour traiter les saignements dans les voies urinaires.
Application médicale et utilisation
L'acide tranexamique est un agent antifibrinolytique. La substance est utilisée médicalement pour thérapie dans les saignements dus à une hyperfibrinolyse, augmentation sang dissolution du caillot et pour la prophylaxie des saignements dus à une éventuelle hiberfibrinolyse. De plus, l'acide tranexamique est utilisé comme antidote pour les saignements pendant la fibrinolytique. thérapie. D'autres indications comprennent la promotion de la coagulation en cas d'hémorragie postnatale (post-partum), la prophylaxie des saignements pendant les procédures dentaires chez les patients à haut risque et la prophylaxie des saignements dans les procédures chirurgicales à haut risque de saignement. De plus, l'acide tranexamique est utilisé dans hyperménorrhée, en tant que médicament d'appoint dans le administration of fibrinogène et en angioedème héréditaire. En cas de épistaxis, il peut être appliqué au moyen d'un nébuliseur.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires de l'acide tranexamique comprennent les allergies, peau éruptions cutanées, risque accru de théombose chez les patients prédisposés à celle-ci (cela peut entraîner un infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébralet pulmonaire embolie), fibrillation auriculaireet troubles visuels. Le risque de thrombose est encore augmentée avec l'administration concomitante de facteur IX. L'acide tranexamique ne doit pas être pris en cas de thrombose, ni pendant l'allaitement. En cas de saignement sévère dans les voies urinaires, le coagulum ("sang caillots ») peuvent se former, ce qui peut conduire à rétention urinaire. De plus, il existe des contre-indications relatives, par exemple en cas de coagulopathie de consommation. Ici, le risque individuel doit être pesé par le médecin. Il en va de même pour les saignements dans les voies urinaires. L'acide tranexamique est efficace ici, mais il existe un risque de formation de coagulum, qui peut entraîner rétention urinaire. Il s'agit donc également d'une contre-indication relative dans laquelle le risque doit être pesé par le médecin.L'acide tranexamique est disponible sur ordonnance et ne peut donc être administré ou prescrit que par un médecin, car l'administration doit toujours être précédée d'une évaluation diagnostique et d'une le risque individuel.
