Astémizole est un soi-disant antihistaminique, qui est utilisé pour traiter les allergies de manière symptomatique. Cependant, ce médicament n'est plus disponible sur le marché allemand.
Qu'est-ce que l'astémizole ?
Astémizole est un soi-disant antihistaminique, qui est utilisé pour traiter les allergies de manière symptomatique. Astémizole est un antagoniste des récepteurs H1 ainsi qu'un antihistaminique de deuxième génération. En bloquant le histamine récepteurs, l'astémizole élimine ou au moins atténue la formation des neurotransmetteur histamine. Contrairement aux préparations de première génération, l'astémizole ne peut pas traverser la sang-cerveau barrière et ne peut donc pas entrer dans la centrale système nerveux. L'astémizole, comme des préparations similaires, est arrivé sur le marché en 1984. En Allemagne et en Autriche, cette préparation était commercialisée sous le nom de marque Hisamanal. Entre-temps, cette préparation a été retirée du marché dans la plupart des pays. La raison : dans de rares cas, il peut interagir fortement avec certains inhibiteurs enzymatiques. Cependant, d'autres recherches sont en cours avec le médicament. Un domaine d'application possible à l'avenir pourrait être la tumeur thérapie.
Action pharmacologique
L'astémizole a été utilisé pour traiter les allergies conjonctivite, rhinite allergiqueLà fièvre, et ruches et administré par voie orale. L'ingrédient actif lie les récepteurs H1 dans sang bateaux, la musculature bronchique, le tractus gastro-intestinal et utérus. Dans le tractus gastro-intestinal, l'astémizole est rapidement absorbé par l'organisme, ce qui lui confère une demi-vie de 24 heures seulement. Parce que l'ingrédient actif se lie à un récepteur, l'astémizole est appelé un antagoniste compétitif. En d'autres termes, le principe actif occupe les récepteurs et forme un complexe avec eux. En déplaçant le neurotransmetteur histamine des récepteurs H1, l'astémizole a un effet anti-allergique. Cela signifie que des symptômes tels que des démangeaisons, un gonflement et une rougeur des peau ne se produisent pas. De plus, la préparation a un effet anticholinergique car elle se fixe également sur les récepteurs muscariniques. Il s'agit d'un récepteur résistant à la membrane dans lequel acétylcholine, l'un des neurotransmetteurs les plus importants de l'organisme humain, est produit. Cela joue un rôle important dans la transmission de l'excitation entre nerfs et les muscles, par exemple. Cette substance messagère est liée à de nombreux processus cognitifs, c'est pourquoi elle est également un facteur important en lien avec des maladies telles que Alzheimer maladie. C'est parce que cette maladie se manifeste également par une déficience de cette substance messagère.
Application médicale et utilisation
Le médicament astémizole a été utilisé pour affaiblir ou annuler complètement l'effet de la neurotransmetteur histamine. L'application la plus importante est considérée comme le traitement des symptômes allergiques. Ceux-ci comprennent des démangeaisons et des rougeurs de la peau ainsi que inflammation du corps et conjonctive de l'oeil. H1 de première génération antihistaminiques ont été remplacés par des préparations telles que l'astémizole parce que les premiers étaient capables de traverser le sang-cerveau barrière très facilement, permettant aux ingrédients actifs de pénétrer dans le centre système nerveux rapidement. Cela a considérablement réduit les effets secondaires potentiels. Les préparations de deuxième génération telles que l'astémizole ont maintenant été retirées du marché en Allemagne et dans de nombreux autres pays et ont été remplacées par des préparations plus récentes. Ceux-ci provoquent moins d'effets secondaires et offrent également d'autres avantages thérapeutiques. En raison de sa demi-vie relativement longue de 24 heures, l'astémizole offrait aux patients qui toléraient le médicament l'avantage qu'une prise une fois par jour administration était suffisant. L'excrétion du médicament, qui était absorbée par l'organisme principalement dans le tractus gastro-intestinal, se faisait par les selles.
Risques et effets secondaires
En plus des effets secondaires plus légers tels que la sécheresse bouche, sensation de fatigue, et des troubles gastro-intestinaux, l'astémizole avait principalement des effets secondaires cardiaques. Par exemple, en plus de arythmies cardiaques, le médicament pourrait causer arrêt cardiaque or fibrillation ventriculaire. Bien que ces effets secondaires se soient produits rarement, ils étaient très graves. Pour cette raison, l'utilisation de l'astémizole a été complètement abandonnée dans de nombreux pays, et fortement réduite dans d'autres. Les effets secondaires affectant le Cœur s'est avérée particulièrement sévère chez les patients qui ont souffert de foie dommages ou allongement de l'intervalle QT. La raison en est que potassium les canaux sont bloqués dans le Cœur muscle. Dans les cas extrêmes, ce blocage peut conduire aux torsades de pointes tachycardie, qui se manifeste par une Cœur cadence de 150 battements par minute. Dans les cas extrêmes, cela peut aller jusqu'à fibrillation ventriculaire, mettant la vie du patient en danger.
