Pyridostigmine est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase et est utilisé pour thérapie in la myasthénie grave (faiblesse musculaire). Pyridostigmine est également utilisé pour rétention urinaire et paralysie intestinale résultant d'une diminution du tonus musculaire. Pharmacologiquement, il est appliqué sous forme de sel de bromure sous forme de tablettes.
Qu'est-ce que la pyridostigmine?
Pyridostigmine est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase et est utilisé pour thérapie in la myasthénie grave (faiblesse musculaire). En tant que médicament, la pyridostigmine appartient au groupe des parasympathomimétiques. Il active ainsi indirectement acétylcholine activité au niveau des récepteurs du parasympathique système nerveux en inhibant l'enzyme acétylcholinestérase. L'ingrédient actif est un complexe d'amine quaternaire présent dans médicaments comme bromure. Non dissous, le bromure de pyridostigmine est un cristallin blanc poudre. Il se dissout très bien dans d'eau. Le médicament est administré sous forme de tablettes si nécessaire. Le bromure de pyridostigmine ne peut pas traverser le sang-cerveau barrière car sa structure de type sel le rend non lipophile. Sa demi-vie plasmatique est d'environ 1.5 heure. Après utilisation, le médicament est partiellement métabolisé et partiellement excrété par voie rénale (via l'urine) inchangé.
Action pharmacologique
La pyridostigmine agit indirectement en inhibant l'enzyme acétylcholinestérase. Cette enzyme est responsable de la dégradation du neurotransmetteur acétylcholine dans l' fente synaptique à l'acétate et à la choline. L'inhibition de l'acétylcholinestérase entraîne à son tour une augmentation acétylcholine concentration sur la plaque d'extrémité du moteur. Les récepteurs de l'acétylcholine présents sont des canaux cationiques, qui stimulent les muscles par des courants cationiques déclenchés par l'acétylcholine. Cela augmente le tonus (tension) de certains muscles, augmentant ainsi la probabilité de contraction musculaire. En général, l'activité du parasympathique système nerveux, qui est responsable des processus corporels au repos, augmente également. Le parasympathique système nerveux contrôle le tonus musculaire et les processus métaboliques, y compris l'intestin et vessie une fonction. En auto-immun la myasthénie grave, des perturbations se produisent au niveau des récepteurs de l'acétylcholine, de sorte qu'une masse musculaire suffisante contractions ne peut être induit que par un concentration d'acétylcholine. Vessie ou les muscles intestinaux sont également stimulés. Cette propriété fait également de la pyridostigmine un bon agent pour traiter la paralysie du vessie ou les muscles intestinaux. L'augmentation de l'acétalcholine concentration provoque également le déplacement de l'antagoniste myorelaxants des récepteurs de l'acétylcholine, qui sont médicaments utilisé pour calmer les muscles. Si nécessaire, la pyridostigmine est utilisée pour inverser les effets de ces médicaments.
Application médicale et utilisation
La pyridostigmine est principalement utilisée pour traiter la myasthénie grave. Selon la gravité de la maladie, l'individu dose du médicament doit être déterminé par le médecin. Le traitement commence par le administration de pyridostigmine seule, mais en l'absence d'amélioration, le traitement peut être poursuivi en association avec la guanine. Le médicament est appliqué sous la forme de tablettes. En raison du large éventail d'effets secondaires possibles et de la possibilité d'interaction avec divers autres médicaments, le traitement doit toujours être sous surveillance médicale. L'utilisation avec d'autres agents parasympathomimétiques conduit à une amélioration de l'effet. L'effet des médicaments relaxants musculaires est inversé. Si nécessaire, la pyridostigmine doit être utilisée dans ce contexte en cas de surdosage avec myorelaxants ou d'autres problèmes qui surviennent. Un autre domaine d'utilisation est l'application dans rétention urinaire ou atonie intestinale (paralysie intestinale). Ici, cependant, il faut noter que la pyridostigmine est absolument contre-indiquée en cas d'occlusion intestinale mécanique ou de dysfonctionnement de la miction vésicale induite mécaniquement. La stimulation de la vessie ou des muscles intestinaux dans ce cas peut conduire à des complications graves. À titre prophylactique, la pyridostigmine a également été utilisée pendant la «Seconde Guerre du Golfe en 1991» contre l’empoisonnement par cholinestérase agents de guerre chimique à base d'inhibiteurs.
Risques et effets secondaires
L'utilisation de la pyridostigmine, comme avec tous les médicaments, comporte un risque d'effets secondaires, qui peuvent survenir ou non. système nerveux parasympathique est augmenté, cela entraîne à des degrés divers des symptômes typiques tels que diarrhée, vomissement, crampes abdominales, augmentation de la salivation, augmentation de la formation de mucus dans les bronches, bradycardie, rendez-vous sang troubles de la pression et de l'adaptation de l'œil. Étant donné qu'une bronchoconstriction peut également survenir, l'application est contre-indiquée chez les patients atteints d'une maladie obstructive des voies respiratoires. Il en va de même pour l'obstruction mécanique intestinale et vésicale. Un surdosage du médicament peut entraîner un affaiblissement des muscles des voies respiratoires à la suite d'une crise cholinergique. D'autres effets secondaires comprennent une augmentation de la transpiration et une augmentation de la miction. L'application de pyridostigmine doit être évitée si la patiente est enceinte ou allaite.
