Le groupe des diaminopyrimidines comprend divers ingrédients actifs qui sont utilisés médicalement comme antibiotiques. Ils ont tous un effet négatif similaire sur la croissance de les bactéries dans le corps humain. En raison de leur faible réactivité avec les organes humains, ils font d'excellents produits pharmaceutiques. Le traitement entraîne une guérison rapide et complète des symptômes sans effets secondaires significatifs.
Que sont les diaminopyrimidines?
Les diaminopyrimidines sont des composés organiques de deux amines (diamino) avec un cycle pyrimidine hétérocyclique. L'anneau se compose de quatre carbone atomes dans lesquels deux azote les atomes sont intégrés. En fonction de la position des deux groupes amino, il en résulte quatre structures différentes (isomères), qui sont désignées en fonction de la position du amines: 2,4-diaminopyrimidine, 2,5-diaminopyrimidine, 4,5-diaminopyrimidine et 4,6-diaminopyrimidine. Les quatre isomères sont chimiquement identiques, mais ont une réactivité différente vis-à-vis d'autres composés en raison des différentes positions des amines. Les groupes amino sont très réactifs (basiques) envers les composés acides en raison de la Hydrogénation les atomes. Les diaminopyrimidines sont à la base de nombreux produits pharmaceutiques.
Action pharmacologique
Les diaminopyrimidines agissent comme l'acide folique inhibiteurs. L'acide folique (vitamine B9) est à l'origine de nombreux composés nocifs. L'acide folique se transforme également dans le corps en purines, qui peuvent cristalliser. Ils peuvent obstruer les artères et les petits canaux organiques. L'acide folique est produit différemment par les cellules selon les espèces. Dans les bactéries, il est réduit du dihydrofolate. Dans ce processus, de l'acide tétrahydrofolique est formé. Les diaminopyrimidines et leurs dérivés chimiques interfèrent avec ce processus en inhibant l'enzyme dihydrofolate réductase. Ils empêchent les composés correspondants de se coupler à l'enzyme. En conséquence, l'acide folique ne peut pas être produit. Cela conduit à un épuisement de l'acide folique dans la cellule bactérienne et finalement à sa mort. L'effet antibactérien atteint une large gamme de Pathogènes, les diaminopyrimidines jouent donc un rôle important dans la dérivation de antibiotiques. Ils sont similaires à sulfamides dans leur action. Les isomères forment des matières premières pour les dérivés et inhibent ainsi également résistance aux antibiotiques in les bactéries.
Application médicale et utilisation
Divers agents à base de diaminopyrimidine sont utilisés en médecine. Il existe des monothérapies comme le triméthoprime, qui ne contient que de la diaminopyrimidine. Mais il y a aussi des combinaisons SOLUTIONS avec sulfamides comme le cotrimoxazole. Les médecins administrent les deux variantes par voie orale pour le contrôle bactérien des infections des voies urinaires. Les bactéries meurent après un court laps de temps (environ 14 à 20 heures après l'ingestion) et sont excrétées du corps. Le méthotrexate est un dérivé et est similaire à l'acide folique. Les cellules bactériennes l'incorporent dans les cellules au lieu de l'acide folique, ce qui conduit également à l'épuisement de l'acide folique et à la mort de celui-ci. Il est utilisé par les médecins principalement dans cancer thérapie. Les diaminopyrimidines ont empêché cancer cellules de propagation dans les essais cliniques. Les dérivés de ces composés sont en cours de test mais ne sont pas approuvés. Dans les maladies auto-immunes, il est utilisé comme suppresseur, empêchant une réaction excessive du système immunitaire . Iclaprim, un autre dérivé, peut probablement être utilisé pour les plaintes bactériennes de peau symptômes. Il est actuellement en cours d'approbation (à partir de 2016). D'autres dérivés de diaminopyrimidines sont utilisés dans rhumatisme thérapie, mais aussi contre la chute des cheveux. Les diaminopyridines structurellement similaires sont utilisées dans le traitement des maladies neurologiques. En plus de leur utilisation comme antibiotiques, leur efficacité contre les protozoaires est également testée. Les protozoaires, contrairement aux bactéries, sont eucaryotes. Ils ont un noyau que les bactéries n'ont pas. Les diaminopyrimidines peuvent agir directement dans le plasma bactérien, alors que chez les protozoaires, elles doivent pénétrer dans le noyau lui-même. Cela complique l'efficacité des principes actifs. Cependant, les études cliniques montrent des résultats positifs.
Risques et effets secondaires
La formation d'acide folique est également importante pour le corps humain. La réduction du dihydrofolate a lieu dans les cellules. Cependant, le traitement par la diaminopyrimidine ne peut pas nuire au corps humain en raison de son effet spécifique sur les bactéries. Le médicament avec les diaminopyrimidines n'est probablement pas assez important pour conduire Les producteurs d'acide folique bactérien sont plus sensibles que la production biologique. Étant donné que l'effet de la diaminopyrimidine est limité aux bactéries et aux protozoaires, il en résulte une tolérance élevée. Symptômes gastro-intestinaux sporadiques ou nausée peut se produire. Détection dans sang le plasma disparaît après quelques heures. Le corps excrète les diaminopyrimidines après environ 12 à 14 heures. Aucun autre effet secondaire n'est survenu à ce jour.
