Le médicament bupropion est assigné à la classe de antidépresseurs. Il est également utilisé pour traiter nicotine dépendance.
Qu'est-ce que le bupropion?
Le médicament bupropion est assigné au antidépresseur classe de drogue. Bupropion est un sélectif dopamine ainsi que noradrénaline inhibiteur de la recapture (NDRI). Il sert également marginalement à inhiber la recapture de la sérotonine. Avant 2000, le bupropion était connu sous le nom d'amfébutamone. Aux États-Unis, le médicament était approuvé depuis 1984. En raison de rapports faisant état de saisies, dont certaines mortelles, après une augmentation de la prise de bupropion, l'approbation a été retirée en 1986 puis réémise en 1989 à une faible dose. Depuis 2003, le bupropion est approuvé aux États-Unis pour une prise par jour administration. En Allemagne, le médicament a été approuvé en tant que antidépresseur sous une forme à libération prolongée en 2007. Cependant, le médicament était déjà utilisé hors AMM comme antidépresseur avant cette approbation. En Suisse, le bupropion n'a longtemps été approuvé que pour tabagisme cessation. Depuis 2007, il y est administré pour le traitement des épisodes dépressifs. En Suisse, cependant, thérapie avec du bupropion ne peut être initié que par un psychiatre ou un neurologue. D'un point de vue chimique, le bupropion appartient aux phénéthylamines et au sous-groupe des cathinones et les amphétamines. Le médicament est étroitement lié aux neurotransmetteurs dopamine, épinéphrine et noradrénaline. Le bupropion est un sélectif noradrénaline ainsi que dopamine inhibiteur de la recapture. Ainsi, le médicament inhibe l'absorption de noradrénaline et de dopamine dans le fente synaptique. La dopamine et la noradrénaline sont des neurotransmetteurs. Lorsqu'une impulsion électrique arrive à la synapse, qui est située devant un cellule nerveuse, la cellule nerveuse présynaptique libère les neurotransmetteurs dans le soi-disant fente synaptiqueL’ fente synaptique est un petit espace entre les deux cellules nerveuses. Les neurotransmetteurs se déplacent d'un cellule nerveuse à l'autre. Là, ils se fixent sur un récepteur du neurone postsynaptique. Cela déclenche une impulsion électrique. Chez une personne en bonne santé, il y a équilibre entre les neurotransmetteurs. Chez les personnes déprimées, le équilibre parmi les neurotransmetteurs est perturbé. Une diminution de l'activité des cellules nerveuses qui transmettent les neurotransmetteurs noradrénaline et dopamine se développe. Le bupropion inhibe la recapture de la noradrénaline et de la dopamine dans la fente synaptique. En conséquence, les neurotransmetteurs restent dans la synapse plus longtemps et le concentration des neurotransmetteurs dans la fente synaptique est augmentée avec une utilisation à long terme. Ainsi, le bupropion a un effet améliorant l'humeur et la conduite. De plus, le bupropion est également un antagoniste dit non compétitif des récepteurs nicotiniques cholinergiques. Les antagonistes non compétitifs modifient le récepteur correspondant de telle sorte que la substance d'origine ne peut plus déclencher aucun effet ou seulement un léger effet au niveau du récepteur.
Action pharmacologique
L'indication principale du bupropion est Dépression. Des études ont montré que l'effet du bupropion peut être comparé à l'efficacité du antidépresseurs du sélectif la sérotonine inhibiteur de recapture (SSRI) une sorte de médicaments. En particulier, dans Dépression avec psychologique et physique sensation de fatigue, le bupropion est plus efficace que les ISRS. En revanche, pour Dépression avec la symptomatologie de l'anxiété, les ISRS fonctionnent mieux que le bupropion. Alors que le dysfonctionnement sexuel est plus fréquent avec SSRI traitement, il est très rarement observé avec le bupropion thérapie. Après l'échec du traitement de l'antidépresseur citalopram, le bupropion est également utilisé en deuxième intention thérapie. Son effet est similaire à celui de venlafaxine, sertraline ou buspirone. Un quart des patients subissent une rémission (réduction temporaire ou permanente des symptômes) pendant le traitement avec le médicament. Le bupropion est également utilisé dans tabagisme cessation. L'efficacité du médicament est comparable à l'efficacité de nicotine patchs. Cependant, il semble que le médicament soit inférieur à varénicline dans le traitement de nicotine dépendance. Une autre indication du bupropion est déficit de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Cependant, le médicament n'est pas approuvé pour cette indication et n'a pas été testé pour son efficacité ou sa sécurité chez les patients de moins de 18 ans.Des études financées par le fabricant ont également montré que le bupropion entraîne une réduction de l'appétit et entraîne ainsi une perte de poids. On ne sait pas si le poids corporel augmente à nouveau après l'arrêt de la substance. En combinaison avec le médicament naltrexone, le bupropion s'est avéré être une préparation efficace pour la réduction de poids chez les patients obèses. Cependant, cette combinaison médicamenteuse n'a pas encore été officiellement approuvée.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires courants du bupropion comprennent insomnie et sec bouche. En outre, mal de tête, le muscle douleur, perte d'appétit, de l'anxiété, des difficultés de concentration et de la confusion peuvent survenir. Le bupropion peut également provoquer un priapisme. Le priapisme est le terme utilisé pour décrire une érection permanente douloureuse du pénis. Ceci peut conduire à Dysfonction érectile sans traitement. Le bupropion ne doit pas être administré avec Inhibiteurs de la MAO. Tous les deux médicaments affectent les voies métaboliques catécholaminergiques, si graves interactions peut se produire. Si alcool est consommé en même temps, le médicament peut provoquer des effets secondaires neuropsychiatriques. Si le bupropion et médicaments qui abaissent le seuil épileptique sont administrés en même temps, des convulsions peuvent survenir. Ces médicaments comprennent antidépresseurs, tramadol, stéroïdes systémiques, sédatif antihistaminiqueset antipaludiques. Le bupropion médicamenteux inhibe la voie CYP450-2D6. Puisque tous les tricycliques sauf doxépine sont métabolisés par cette voie, sang les niveaux peuvent augmenter lorsque les substances sont prises simultanément. Les effets de nombreux analgésiques, antipsychotiques, bêtabloquants et antiarythmiques peut également être renforcée par le bupropion. Malgré une voie métabolique différente, citalopram les niveaux augmentent également avec l'utilisation concomitante. Le bupropion diminue la sédatif effet de diazépam. Si le bupropion est utilisé avec des patchs à la nicotine pour tabagisme cessation, sang la pression peut augmenter brusquement.
