Clopidogrel est un agent relativement nouveau qui agit comme un agent antiplaquettaire pour influencer sang coagulation. En tant qu'anticoagulant, clopidogrel est utilisé en présence de certaines conditions en concurrence avec les anticoagulants conventionnels beaucoup moins chers tels que l'ASA (l'acide acétylsalicylique, aspirine) pour la prévention de l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, stent l'implantation et le traitement des maladies occlusives périphériques, entre autres utilisations. Clopidogrel agit principalement comme un bloqueur des récepteurs de l'ADP, inhibant l'activation plaquettaire dépendante de l'ADP et donc l'agrégation plaquettaire.
Qu'est-ce que le clopidogrel?
Le clopidogrel est un médicament relativement nouveau qui agit comme un agent antiplaquettaire pour influencer sang coagulation. Les plaquettes, également appelés thrombocytes, sont équipés de adénosine récepteurs diphosphates qui sont utilisés pour contrôler l'agrégation plaquettaire lorsque cela est nécessaire, par exemple, pour fermer une lésion sang bateaux. Le médicament clopidogrel inhibe les récepteurs plaquettaires de sorte qu'aucune agrégation plaquettaire ou seulement limitée peut se produire. Le clopidogrel est un dérivé de la thiénopyridine et, dans son rôle d'anticoagulant, appartient au groupe des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire. Le médicament est administré sous une forme métaboliquement inactive et, après absorption orale, doit d'abord être converti par l'organisme en une forme bioactive en plusieurs étapes d'oxydation et d'hydrolyse. biodisponibilité après absorption dans l' tractus digestif est d'environ 50%. Environ 30% des Européens centraux sont porteurs d'une mutation gène qui réduit ou empêche complètement la conversion de la substance active en forme bioactive. Si un effet anticoagulant rapide doit être obtenu, a It L'inactivation des plaquettes adénosine les récepteurs diphosphates sont irréversibles, de sorte que l’effet du clopidogrel persiste pendant plusieurs jours après l’arrêt du médicament jusqu’à l’ancien Plaquettes sont remplacés par ceux nouvellement formés, qui survient après environ une semaine.
Effet pharmacologique
En présence de certaines conditions ou maladies, telles que accident vasculaire cérébral, infarctus du myocarde, rétrécissement du artères coronairesou maladie occlusive artérielle périphérique (PAVD), le mécanisme de réparation qui en résulte sous la forme d'une agrégation plaquettaire peut conduire à occlusion du sang bateaux avec des conséquences parfois graves. Dans ces cas, les anticoagulants - également appelés anticoagulants ou anticoagulants - sont destinés à réduire la tendance Plaquettes pour coaguler afin d'empêcher la formation de soi-disant thrombus (caillots d'agrégation) dans les veines ou pour dissoudre les thrombus existants. L'agrégation plaquettaire étant contrôlée par adénosine récepteurs diphosphates (récepteurs ADP), il y a là une opportunité d'intervention. Le clopidogrel, qui a été converti en sa forme bioactive, rend le récepteur ADP P2Y12 inactif par inhibition. L'objectif de réduire la tendance à la formation de thrombus, dont certains menacent le pronostic vital, est ainsi atteint. Il faut garder à l'esprit que le processus d'inactivation ou d'inhibition des récepteurs P2Y12 est irréversible. Cela signifie que les plaquettes ne peuvent pas retrouver leur capacité à s'agréger même après la dégradation du principe actif clopidogrel dans le foie. La capacité de coagulation n'est restaurée que par le processus de renouvellement naturel des plaquettes. Le cycle de vie des plaquettes chez l'homme est d'environ 7 à 10 jours, de sorte que 10 jours après la dégradation du clopidogrel, un renouvellement complet des plaquettes s'est produit et la pleine capacité de coagulation a été rétablie, ce qui peut être important, par exemple, lors d'une intervention chirurgicale à venir.
Application médicale et utilisation
Le clopidogrel est incorporé dans une variété de médicaments de différents fabricants, y compris générique médicaments - sous la forme de certains sels. Des monopéparations contenant uniquement du clopidogrel comme ingrédient actif sont disponibles, de même que des préparations combinées avec au moins un autre ingrédient actif. Les préparations combinées contiennent généralement de l'AAS (aspirine) comme deuxième ingrédient actif, qui aide également à inhiber la coagulation mais agit à un stade différent du processus de coagulation. Pour obtenir un effet anticoagulant rapide, un soi-disant chargement dose de 300 à 600 milligrammes est nécessaire une fois, tandis que la dose d'entretien quotidienne normale est de 75 milligrammes. dose est observée, le plein effet est obtenu après seulement deux à six heures, tandis qu'une protection anticoagulante complète n'est obtenue qu'après cinq à sept jours si la dose de charge n'est pas prise. En tant que particularité, interactions avec d'autres anticoagulants, avec certains analgésiques et avec des inhibiteurs de protons pour réduire acide gastrique doit être pris en compte.
Risques et effets secondaires
Les plus grands dangers associés à l'utilisation de médicaments contenant l'ingrédient actif clopidogrel réside, d'une part, dans le fait que l'ingrédient actif n'est pas ou seulement insuffisamment converti en forme bioactive chez les soi-disant non-répondeurs en raison d'une gène mutation. En conséquence, l'effet anticoagulant recherché n'est pas atteint ou n'est pas complètement atteint. Si l'on ne sait pas si le patient appartient au groupe des non-répondeurs, l'utilisation régulière de clopidogrel peut être pratiquement inefficace. Après tout, environ 30% des personnes en Europe centrale sont touchées par la mutation. Interactions avec les autres médicaments doit également être pris en compte. Si d'autres anticoagulants sont également pris, l'effet anticoagulant est généralement renforcé. Interactions comprenant antidépresseurs et les inhibiteurs de protons utilisés pour traiter reflux consistent en une réduction de l'anticoagulation. À l'autre extrême, il y a une surdose du médicament. Il n'existe aucun antidote connu qui pourrait inverser ou réduire l'effet du clopidogrel en cas de surdosage accidentel. La seule option consiste à perfuser des fluides contenant des plaquettes, mais il faut noter que les plaquettes ajoutées seront également modifiées lorsque le clopidogrel est présent dans le sang. La demi-vie de dégradation du clopidogrel est de 7 à 8 heures. Les effets indésirables au cours de la période de traitement peuvent inclure saignement gastro-intestinal, augmenté épistaxis, hématomes, diarrhéeet éruption cutanée. En cas de blessure par accident ou de nécessité d'une intervention chirurgicale d'urgence, le problème peut survenir que l'anticoagulation obtenue par le clopidogrel ne peut pas être inversée à court terme et peut entraîner des saignements difficiles à arrêter.
