Méthotrexate: effets, utilisations et risques

Le méthotrexate est utilisé comme médicament pour chimiothérapie dans divers malins maladies tumorales. C'est un médicament cytostatique qui empêche la division cellulaire rapide de cancer cellules. Le médicament est également utilisé avec succès non seulement dans cancer thérapie mais aussi comme agent thérapeutique de base pour les processus inflammatoires chroniques.

Qu'est-ce que le méthotrexate?

Le méthotrexate est utilisé comme médicament pour chimiothérapie dans divers malins maladies tumorales. Le méthotrexate est également connue sous le nom d'améthoptérine. En tant que médicament cytostatique, le méthotrexate est une cytotoxine qui arrête le taux de division naturelle des cellules du corps, également connu sous le nom de mitose. Pour cette raison, le médicament est principalement utilisé dans maladies tumorales du système hématopoïétique avec un taux de division élevé. Comme avec tous les cytostatiques médicaments, les cellules saines du corps sont également affectées dans une certaine mesure pendant l'utilisation, ce qui peut entraîner des effets secondaires désagréables pour le patient. Il existe différentes classes de cytostatiques médicaments pour tumeur thérapie et pour le traitement des maladies chroniques inflammation. Le méthotrexate appartient à la soi-disant l'acide folique antagonistes, ce qui signifie que la substance active inhibe l'enzyme dihydrofolate réductase; cette enzyme importante est cependant absolument nécessaire à la division cellulaire. Chimiquement, le méthotrexate est très similaire à l'acide folique et est donc reconnu par l'organisme comme l'acide folique et introduit dans le métabolisme cellulaire. L'acide folique est nécessaire de toute urgence pour la formation d'ADN et d'ARN dans le noyau cellulaire, mais cette formation ne peut plus être réalisée en introduisant du méthotrexate à la place de l'acide folique.

Action pharmacologique

L'effet pharmacologique du méthotrexate, en abrégé MTX, s'étend à tous les organes et systèmes organiques en raison de son utilisation systémique. En plus de l'effet pharmacologique souhaité sur les cellules tumorales à division rapide, l'ingrédient actif est invariablement introduit dans le métabolisme des cellules saines sous la forme d'un faux acide folique, ce qui limite également leur taux de division et provoque ainsi un dysfonctionnement et des effets secondaires. Cependant, en plus d'inhiber l'enzyme responsable de l'introduction de l'acide folique dans le métabolisme cellulaire, le MTX inhibe également d'autres enzymes. Le plus important d'entre eux est l'enzyme thymidilate synthase. Ce bloc de construction protéique endogène catalyse les étapes métaboliques de la synthèse de la pyrimidine, qui est également nécessaire pour l'accumulation sans entrave de matériel génétique dans le noyau cellulaire, c'est-à-dire l'ADN et l'ARN. Le méthotrexate agit ainsi comme agent chimiothérapeutique à plusieurs interfaces afin que les cellules tumorales puissent être stoppées dans leur vitesse de division. La substance active est principalement excrétée par les reins et finalement par l'urine du patient. Les reins en bonne santé sont considérablement stressés par ce processus d'excrétion avec la substance active méthotrexate pendant chimiothérapie. Par conséquent, constant Stack monitoring of un rein valeurs, en particulier La créatinine, est très important pendant la chimiothérapie avec MTX. Dès que les valeurs indiquent que la fonction rénale est altérée, le thérapie doit être interrompu par mesure de précaution pour éviter insuffisance rénale, qui peut mettre la vie du patient en danger.

Application médicale et utilisation

Le méthotrexate, MTX, est un médicament cytostatique et donc connu principalement comme agent chimiothérapeutique dans cancer Médicament. Là, des doses très élevées et efficaces du point de vue systémique du médicament, qui est disponible sur ordonnance, sont administrées. le Mécanisme d'action pour lutter contre les cellules tumorales malignes est basé sur la capacité du méthotrexate à réduire fortement le taux de prolifération des cellules malignes. Cependant, le méthotrexate n'est pas seulement un agent chimiothérapeutique, mais également un immunosuppresseur. La défense corporelle cellulaire et humorale est fortement réduite sous la administration du méthotrexate, les patients atteints sont donc particulièrement sensibles aux infections au cours d'un cycle de traitement. De bons succès thérapeutiques peuvent également être obtenus avec la substance active méthotrexate dans le traitement de psoriasis et les maladies rhumatismales chroniques. Par exemple, le méthotrexate est considéré comme utile dans le traitement des rhumatoïdes chroniques arthrite. Le MTX est utilisé comme agent thérapeutique de base dans ce type d'inflammation chronique rhumatisme. De plus, il existe d'autres maladies auto-immunes pour lequel MTX promet un bon succès thérapeutique. Ceux-ci inclus la sclérose en plaques, La maladie de Crohn ainsi que lupus érythémateuxContrairement à la thérapie tumorale, cependant, le MTX n'est utilisé dans toutes ces maladies qu'à une dose très faible, raison pour laquelle les effets secondaires sont significativement plus faibles que dans la thérapie anticancéreuse.

Risques et effets secondaires

Le méthotrexate est une cytotoxine puissante qui ne peut être utilisée strictement pour des indications spécifiques que sous surveillance médicale. En raison de l'intervention directe dans le métabolisme cellulaire, les effets secondaires sont souvent très prononcés, en particulier dans le traitement des maladies tumorales malignes. Les patients souffrent souvent de sensation de fatigue pendant le traitement, ainsi que la fatigue et maux de tête. Parmi les effets indésirables les plus fréquents figurent les troubles du tractus gastro-intestinal, qui sont dus au fait que le principe actif méthotrexate est également responsable de la destruction indésirable des cellules épithéliales des muqueuses sensibles dans le estomac ainsi que intestin grêle. Il n'est donc pas rare que nausée, vomissement or inflammation des muqueuses à se produire. En hautdose thérapie, ces effets secondaires ne peuvent être évités, du moins temporairement. De plus, en raison de l'effet secondaire de la myélosuppression, une insuffisance sang les cellules sont produites dans le moelle osseuse, c'est pourquoi anémie peut se produire. Le plus grand risque dans une thérapie avec MTX est les reins pré-endommagés, qui peuvent arrêter complètement ou partiellement leur service et donc conduire au besoin d'un patient de dialyse. Contre-indications absolues à la administration du méthotrexate sont grossesse, lactation, connue insuffisance rénaleou immunodéficience de toute cause.