Produits
Le lopéramide est disponible dans le commerce sous forme de capsules, pelliculé tablettes, comprimés fondants et sous forme de sirop (Imodium, générique). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1977.
Structure et propriétés
Le lopéramide (C29H33CIN2O2, Mr = 477.0 g / mol) est un dérivé de la pipéridine et présente des similitudes structurelles avec le neuroleptique halopéridol et l'inhibiteur péristaltique diphénoxylate. Il existe comme lopéramide chlorhydrate, un blanc poudre qui est peu soluble dans d'eau.
d'Entourage
Le lopéramide (ATC A07DA03) a des propriétés antidiarrhéiques. Il se lie avec une forte affinité aux récepteurs μ-opioïdes dans la paroi intestinale, inhibant ainsi le péristaltisme propulsif et prolongeant le temps de séjour des selles dans l'intestin. Il se caractérise par un rapide déclenchement de l'action et une longue durée d'action. Le lopéramide a peu ou pas d'effets centraux en raison de sa forte affinité intestinale, métabolisme de premier passage, et comme substrat de P-glycoprotéine au sang-cerveau barrière.
Indication
Pour le traitement symptomatique des maladies aiguës et chroniques diarrhée de diverses causes.
Dosage
Selon le SmPC. Les adultes prennent 2 mg deux fois au départ pour diarrhée aiguë. Un supplément de 2 mg peut être administré après chaque selle liquide supplémentaire. Le maximum quotidien dose est de 16 mg (8 unités).
Abus
Le lopéramide peut être abusé comme toxique à des doses très élevées. L'abus est dangereux car allongement de l'intervalle QT peut résulter.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Enfants de moins de 2 ans
- Dysfonctionnement hépatique sévère
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le lopéramide est un substrat de P-glycoprotéine et est métabolisé par le CYP3A4 et le CYP2C8. Médicament-médicament correspondant interactions avec des inhibiteurs et des inducteurs sont possibles. L'inhibition du CYP et de la P-gp peut induire des effets opioïdes centraux.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre constipation, flatulence, mal de tête, nauséeet des étourdissements.
