Produits
Le nératinib a été approuvé sous forme de pellicule tablettes aux États-Unis en 2017, dans l'UE en 2018 et dans de nombreux pays en 2020 (Nerlynx).
Structure et propriétés
Nératinib (C30H29CIN6O3, Mr = 557.1 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de maléate de nératinib, blanc à jaune poudre qui est d'eau soluble, en particulier à un pH acide. C'est un 4-anilinoquinolide qui a été développé à partir du pélitinib structurellement étroitement apparenté.
Effets
Le nératinib (ATC L01XE45) possède des propriétés antitumorales et antiprolifératives. Le nératinib est un inhibiteur de la kinase. Ses effets sont dus à une inhibition irréversible (non compétitive) du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR, HER1), du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2) et du HER4.
Les indications
Pour le traitement adjuvant prolongé des patients adultes présentant des récepteurs hormonaux positifs, surexprimés / amplifiés par HER2 cancer du sein dont le prieur trastuzumable traitement adjuvant à base de médicament est terminé depuis moins d'un an.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris le matin avec petit-déjeuner pendant un an.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Concurrent administration des inducteurs puissants du CYP3A4 et P-glycoprotéine.
- Concurrent administration des inhibiteurs faibles du CYP3A4 et de la P-gp.
- Insuffisance hépatique sévère
- Grossesse
Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
Le nératinib est un substrat du CYP3A4 et du FMO, et il est transporté par P-glycoprotéine.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre diarrhée, nausée, sensation de fatigue, vomissement, douleurs abdominaleséruption cutanée, perte d'appétit, plus haut douleurs abdominales, stomatite et muscle crampes.
