Substance active / effet | Produits biologiques

Substance active / effet

pont biologiques protéines. Il existe différentes générations de biologiques et donc aussi des inhibiteurs du TNF-α. Les générations diffèrent de la production.

La fin du nom indique la quantité de protéines de souris encore présentes dans les ingrédients actifs. Avec la terminaison -omab, il y a 100%, avec la terminaison -ximab il y a encore 25% de protéines de souris, avec la terminaison -zumab il y a encore 5-10% et avec la terminaison -umab il n'y en a pas. Cela joue un rôle dans la tolérabilité des médicaments.

De plus, les inhibiteurs du TNF-α peuvent agir de différentes manières. Ils peuvent intercepter le TNF-α et ainsi l'empêcher de se lier à son récepteur. En conséquence, certains processus dans la cellule qui conduiraient à une réaction immunitaire destructrice n'ont pas lieu.

Une autre possibilité est que l'inhibiteur du TNF-α bloque le site de liaison du TNF-α au récepteur. Le médicament agit alors comme un soi-disant antagoniste. Il est également possible que les inhibiteurs du TNF-α agissent comme ce que l'on appelle la fusion protéines.

Ceux-ci sont également appelés récepteurs leurres. Les récepteurs leurres sont des récepteurs qui se lient aux ligands mais ne transmettent pas de signaux. Les récepteurs leurres du TNF-α sont des récepteurs solubles qui interceptent le TNF-α avant qu'il n'atteigne sa cible d'origine.

En conséquence, il n'y a plus de signal et la croissance des cellules immunitaires destructrices est ralentie. La préparation commerciale Enbrel® contient l'ingrédient actif Etanercept. Il s'agit d'un soi-disant récepteur leurre ou protéine de fusion.

Enbrel® est notamment utilisé pour les rhumatoïdes arthrite, l'arthrite chronique juvénile, l'arthrite psoriasique et la soi-disant spondylarthrite. Psoriasique arthrite est une forme spéciale de psoriasis qui est associé à douleurs articulaires. Enbrel® agit comme un inhibiteur du TNF-α dans ces maladies et, dans une certaine mesure, dans d'autres maladies auto-immunes.

Cependant, Enbrel® n'est pas efficace dans La maladie de Crohn. En règle générale, il est appliqué par voie sous-cutanée une fois par semaine avec 50 mg ou deux fois par semaine avec 25 mg. L'ingrédient actif L'infliximab se trouve par exemple dans la préparation commerciale Remicade®.

L'infliximab est un anticorps monoclonal chimérique qui inhibe l'activité du TNF-α. Puisqu'il s'agit d'un anticorps monoclonal chimérique, l'échafaudage principal est constitué de parties humaines et les sites de liaison à l'antigène (25%) sont constitués de protéines de souris. Cela signifie que l'efficacité est plus élevée qu'avec ce que l'on appelle le monoclonal murin anticorps, qui se composent de 100% de protéines de souris, et moins que les anticorps humanisés (5-10% de protéines de souris) ou les anticorps monoclonaux humains (0% de protéines de souris).

En conséquence, le risque d'allergie et d'intolérance est plus faible qu'avec le monoclonal murin anticorps et plus élevé qu'avec les anticorps humanisés ou humains. Remicade® est utilisé dans les rhumatoïdes arthrite, arthrite psoriasique, la spondylarthrite ankylosante et d'autres maladies auto-immunes. Contrairement à Etanercept, l'ingrédient actif L'infliximab est également efficace dans La maladie de Crohn. Selon la maladie, la posologie est de 3 à 5 mg par kg de poids corporel.