Produits
Remdesivir est disponible dans le commerce sous forme de poudre pour un concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion (Veklury, Gilead Sciences Inc, USA). Une approbation provisoire a été accordée dans de nombreux pays et dans l'UE en juillet 2020. Le 25 novembre 2020, l'approbation sera accordée. Aux États-Unis, le médicament a été enregistré en octobre.
Structure et propriétés
Remdésivir (C27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol) est un analogue du nucléoside adénosine et est un promédicament monophosphoramidate du GS-441524 actif qui est en outre triphosphorylé dans les cellules cibles. Des informations générales sur la structure peuvent également être trouvées dans l'article Acides nucléiques.
Effets
Le remdesivir a des propriétés antivirales avec un large spectre d'activité contre un certain nombre d'ARN virus. Ceux-ci incluent les coronavirus tels que SRAS-CoV-2 et MERS-CoV, ainsi que Ebola virus et virus respiratoire syncytial (RSV). Ses effets sont basés sur l'intégration dans l'ARN viral, conduisant à une interruption prématurée de la synthèse. Il inhibe sélectivement l'ARN polymérase virale, la synthèse de l'ARN viral et la réplication virale. Le triphosphate du composé actif entre en concurrence avec le substrat naturel adénosine triphosphate (ATP). Le métabolite actif GS-441524 a une demi-vie de 27 heures.
Les indications
Pour le traitement de la maladie à coronavirus Covid-19 chez les adultes et les adolescents de 12 ans et plus qui ont SRAS-CoV-2 pneumonie et nécessitent un supplément oxygène.
Dosage
Le médicament est administré par perfusion intraveineuse.
Contre-indications
- Hypersensibilité
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le remdesivir est un substrat du CYP2C8, du CYP2D6 et du CYP3A4, ainsi que de l'OATP1B1 et P-glycoprotéine. Combinaison avec chloroquine or hydroxychloroquine n'est pas recommandé.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre mal de tête, nausée, transaminases élevées et éruption cutanée.
