Produits
Rolapitant a été approuvé sous forme de pellicule tablettes aux États-Unis en 2015, dans l'UE en 2017 et dans de nombreux pays en 2018 (Varuby).
Structure et propriétés
Rolapitant (C25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g / mol) est présent dans le médicament sous forme de chlorhydrate de rolapitane, un poudre qui est plus soluble dans d'eau à de faibles valeurs de pH.
Effets
Le rolapitant a des propriétés antiémétiques. Les effets sont dus à un antagonisme sélectif et compétitif au niveau des récepteurs de la neurokinine-1. Rolapitant a une longue demi-vie d'environ une semaine.
Les indications
Pour la prévention de nausée et vomissements associé à chimiothérapie (traitement combiné).
Dosage
Selon la notice d'emballage. Tablettes sont pris une à deux heures avant chimiothérapie.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Combinaison avec thioridazine, un substrat de CYP2D6.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le rolapitant est un substrat du CYP3A4 et un inhibiteur du CYP2D6, P-glycoprotéineet BCRP. Médicament-médicament correspondant interactions sont possibles.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables inclure la neutropénie, hoquet, manque d'appétit et étourdissements.
