Produits
L'acide bempédoïque a été approuvé dans l'UE, aux États-Unis et dans de nombreux pays en 2020 sous forme de pellicule tablettes (Nilemdo). L'ingrédient actif est également combiné fixe avec ézétimibe (Nustendi pelliculé tablettes).
Structure et propriétés
Acide bempédoïque (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) existe sous forme de cristallin blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau. Il s'agit d'un acide dicarboxylique hydroxylé à longue chaîne et d'un dérivé d'acide gras. L'acide bempédoïque est un promédicament qui nécessite l'activation de la CoA par l'enzyme ACSVL1 en ETC-1002-CoA.
Effets
L'acide bempédoïque (ATC C10AX15) a des propriétés hypolipidémiantes. Les effets sont dus à l'inhibition de l'enzyme ATP citrate lyase (ACL), qui est importante pour la synthèse de cholestérol. Cette enzyme est en amont de l'HMG-CoA réductase, la cible médicamenteuse de statines. L'inhibition entraîne l'inhibition de cholestérol la synthèse. L'acide bempédoïque réduit LDL-C, non-HDL-C, apo B et total cholestérol. De plus, il diminue la synthèse des acides gras dans le foie.
Les indications
Pour le traitement des adultes atteints de hypercholestérolémie (hétérozygote familiale et non familiale) ou mixte. Indication officielle dans de nombreux pays: en plus de régime et en association avec une statine, au maximum toléré dose, avec ou sans autres traitements hypolipidémiants pour le traitement des adultes atteints d'une maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste ou hétérozygote familiale hypercholestérolémie qui ont besoin de plus LDL-C abaissement.
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour, indépendamment des repas.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Grossesse
- Allaitement
- Utilisation concomitante avec simvastatine au quotidien dose de> 40 mg.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Ni l'acide bempédoïque ni ses métabolites n'interagissent avec le CYP450. Le médicament est un faible inhibiteur de l'OATP1B1 et de l'OATP1B3 et un inhibiteur de l'OAT2. Drogue-drogue interactions ont été décrits avec statines et d'autres.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre hyperuricémie (goutte), douleur dans une extrémité, et anémie.
