Bisoprolol est un médicament et est utilisé pour traiter tachycardie, angine, hypertensionet coronaire artère maladie (CAD). Bisoprolol a un effet antagoniste sur les récepteurs ß-adrénergiques (récepteurs bêta-adrénergiques) et appartient au groupe des bêtabloquants. La prise du médicament peut provoquer des effets secondaires tels que sensation de fatigue, le vertigeet mal de tête.
Qu'est-ce que le bisoprolol?
Bisoprolol appartient au groupe des bloqueurs sélectifs des ß-adrénorécepteurs et a un effet antagoniste sur les ß1-adrénorécepteurs. En tant que bêtabloquant sélectif, le bisoprolol agit spécifiquement sur le Cœur et n'a aucun effet sur les autres organes. Médicalement, le bisoprolol est appelé médicament cardiosélectif. Chimiquement, le bisoprolol est un phénolique d'ether qui existe sous forme de mélange racémique. Le bisoprolol est un composé chiral et le médicament est utilisé dans un mélange 1: 1 des stéréoisomères (R) et (S). La forme (S) du médicament est le stéréoisomère actif et a une affinité de liaison élevée aux récepteurs ß1-adrénergiques. Le (S) -Bisoprolol déplace l'épinéphrine du site de liaison du récepteur ß1-adrénergique et agit comme un antagoniste. Le médicament est utilisé pour traiter angine pectoraux, tachycardie, chronique Cœur échec et hypertension. Le médicament doit être pris régulièrement. Arrêt soudain de thérapie entraîne des symptômes de sevrage et des effets secondaires graves.
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
Le bêtabloquant bisoprolol occupe les récepteurs ß1-adrénergiques et empêche l'épinéphrine et noradrénaline de la liaison aux récepteurs. Norépinéphrine est une neurotransmetteur qui est produit dans le cerveau ainsi que dans le cortex surrénalien chez l'homme. Zone Adrénaline est une hormone produite dans le cortex surrénalien des humains. Zone Adrénaline ainsi que noradrénaline diffèrent dans la structure chimique par un groupe méthyle. Dans l'épinéphrine, un groupe méthyle est substitué au groupe amino. Norépinéphrine et l'épinéphrine se lient aux récepteurs ß1-adrénergiques dans le Cœur ainsi que conduire à une activité accrue du muscle cardiaque. Rythme cardiaque augmente en raison de l'abaissement du seuil de stimulation cardiaque. L'action de pompage du cœur est augmentée et sang la pression est augmentée. Le bisoprolol déplace l'épinéphrine et la noradrénaline des récepteurs ß1-adrénergiques et occupe les sites de liaison. En tant qu'antagoniste, le médicament atténue les effets de l'épinéphrine et de la noradrénaline. En raison de la liaison aux récepteurs et d'une diminution de l'action de l'épinéphrine et de la noradrénaline, sang la pression est abaissée et le seuil d'irritabilité est relevé. Le cœur a besoin de moins d'énergie et oxygène la consommation est réduite. Dans l'ensemble, le muscle cardiaque est soulagé par le bisoprolol. En médecine, on parle d'effet inotrope négatif, que possèdent tous les bêtabloquants. La liaison et l'effet du bisoprolol sont durables. La demi-vie dans le sang est de 10 à 11 heures. Le bisoprolol est administré par voie orale et est absorbé à environ 90%. biodisponibilité est excellent à 90% et plasma maximum concentration est atteint environ 3 heures après l'ingestion. Le bêtabloquant est excrété par voie rénale et métabolisé dans le foie. Le rapport entre l'excrétion rénale et hépatique élimination est 50:50. En raison du ciblage par le bisoprolol du récepteur ß1-adrénergique, le médicament a un effet cardiospécifique. Néanmoins, des effets nerveux centraux peuvent survenir. Effets ainsi que les effets secondaires du bisoprolol sur le système nerveux (SNC) sont dus aux propriétés lipophiles du médicament. L'activité sympathomimétique intrinsèque (AIS) n'a pas été démontrée.
Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention.
Le bêtabloquant bisoprolol est utilisé pour traiter les hypertension (hypertension), chronique l'insuffisance cardiaque, angine pectoris, et tachycardie. Angine de poitrine peut être déclenchée par une maladie coronarienne (CHD). Le bêtabloquant est souvent utilisé pour l'hypertension et sert donc à prévenir les maladies cardiaques sévères. Traitement de l'hypertension artérielle ainsi que angine est généralement commencé par un dose de 5 mg de bisoprolol par jour. le dose dépend de la gravité des résultats. Pour l'hypertension légère, un dose de 2.5 mg est recommandé. Si une dose de 5 mg de bisoprolol n'est pas suffisante, une augmentation à 10 mg de bisoprolol par jour est recommandée. Ce n'est que dans des cas exceptionnels que la dose quotidienne doit être supérieure à 10 mg. La posologie doit être progressivement augmentée ou diminuée lentement selon les besoins. L'arrêt du bisoprolol n'est possible que par diminution progressive et doit être accompagné d'un médecin. Le bisoprolol ne doit pas être utilisé chez les patients l'asthme bronchique, bradycardie, diabète sucré et sévère l'insuffisance cardiaque. Patients postulant Inhibiteurs de la MAO devrait également s'abstenir de prendre le médicament.
Risques et effets secondaires
La prise de bisoprolol peut provoquer des effets secondaires. Les plaintes courantes comprennent sensation de fatigue, fatigue, troubles sensoriels, le vertigeet mal de tête. Les effets secondaires occasionnels du médicament comprennent Dépression, troubles du sommeil, changements d'humeur et confusion. De plus, la prise du médicament peut causer troubles circulatoires, faiblesse musculaire, peau éruptions cutanées, troubles articulaires et démangeaisons cutanées. Une fonction cardiaque perturbée et un rythme cardiaque ralenti font également partie des symptômes. Une goutte tension artérielle le fait de se lever rapidement d'une position assise ou couchée fait également partie des effets secondaires occasionnels. Vomissement, constipation, diarrhée, douleurs abdominales ainsi que nausée sont également des effets secondaires gastro-intestinaux occasionnels. Rarement, des réactions telles qu'une augmentation du sang lipides, une augmentation de la transpiration, une diminution du larmoiement, une prise de poids et une apathie sexuelle se produisent.
