La nifédipine est un médicament utilisé pour abaisser sang pression, dont l'action est basée sur l'inhibition de calcium afflux dans les cellules musculaires lisses. L'ingrédient actif appartient au groupe des calcium antagonistes du 1,4-dihydropyridine taper. Le médicament, qui était largement utilisé pour hypertension, a largement perdu de son importance aujourd'hui en raison de sa courte durée d'action et de certains effets secondaires.
Qu'est-ce que la nifédipine?
La nifédipine appartient à la dihydropyridine groupe de substances. Les représentants de cette classe de médicaments baisser sang pression en inhibant calcium afflux dans les canaux calciques des muscles lisses. L'ingrédient actif nifédipine est considéré comme le conduire substance pour l'un des trois types structurels de antagonistes du calcium. Ce sont du type nifédipine antihypertenseurs. Les deux autres antagonistes du calcium appartiennent aux phénylalkylamines (vérapamil type) et les benzothiazépines (diltiazem taper). Les mécanismes d'action de ces trois types diffèrent. Les dihydropyridines fournissent une vasodilatation, tandis que les phénylalkylamines diminuent Cœur taux et les benzothiazépines combinent les deux mécanismes. La nifédipine est un d'eau-insoluble, jaunâtre poudre. La substance est également très photosensible. Dans le foie, le médicament est rapidement dégradé par l'enzyme CYP3A4 et est donc soumis à une limitation significative de biodisponibilité en raison de la haute métabolisme de premier passage.
Action pharmacologique
L'action de la nifédipine est basée sur l'inhibition de l'afflux de calcium dans les cellules musculaires lisses vasculaires par les canaux calciques. La nifédipine agit ainsi comme un antagoniste du calcium. L'afflux d'ions calcium dans les cellules musculaires modifie l'état de la tension électrique et les muscles subissent une contraction. En ce qui concerne les muscles vasculaires, cela signifie une constriction de la sang bateaux avec une augmentation de tension artérielle. Cet afflux de calcium fait partie du système de régulation normal dans le sang circulation. Cependant, si nécessaire hypertension (hypertension) ou d'autres maladies basées sur troubles circulatoires existent, seulement un élargissement et détente du sang bateaux peut assurer une normalisation de la pression artérielle. Cette détente des muscles vasculaires est obtenu en inhibant l'afflux de calcium dans les cellules musculaires vasculaires. La nifédipine n'inhibe que les canaux calciques de type L. Le canal calcique de type L dépend de la tension et se trouve dans le membrane cellulaire des tubules T des cellules musculaires. L'afflux d'ions calcium dans le cytoplasme des cellules musculaires est contrôlé par la dépolarisation du membrane cellulaire via l'activation du récepteur de la ryanodine. Étant donné que le récepteur de la ryanodine est étroitement lié au dihydropyridine récepteur, les dihydropyridines peuvent arrêter l'afflux de calcium dans la cellule. Étant donné que la désactivation du canal est lente, on parle de canal de longue durée ou de canal L. La nifédipine affecte principalement les cellules musculaires vasculaires, mais pas les cellules musculaires cardiaques. Cependant, l'organisme essaie de contrecarrer une réduction de tension artérielle dans le cadre de ses mécanismes de régulation. Cela peut conduire aux effets secondaires qui peuvent être dangereux en cas de situation circulatoire instable.
Application médicale et utilisation
En raison de son effet antihypertenseur, la nifédipine est utilisée dans les hypertension, urgences hypertensives, Syndrome de Raynaudet stable angine. Ce médicament est également fréquemment utilisé dans le travail prématuré. En outre, il peut également être utilisé dans crèmes pour les fissures anales. Dans ce cas, le crèmes contiennent 0.2 pour cent de nifédipine. Essentiel hypertension, également appelée hypertension essentielle, existe sans cause identifiable. La nifédipine aide très bien ici en relaxant les muscles vasculaires. En cas d'urgence hypertensive, sévère hypertension se produit soudainement, ce qui peut même conduire endommager les organes internes. Dans ce menaçant condition, tension artérielle doit être abaissé rapidement pour éviter d'autres dommages. La nifédipine est la mieux adaptée à cet effet. La crise hypertensive, étape préliminaire de l'urgence hypertensive, se manifeste par angine pectoraux, le vertige, Respiration des difficultés, épistaxis, états de confusion jusqu'à coma, comportement urinaire et troubles visuels. Syndrome de Raynaud, d'autre part, implique artériel troubles circulatoires dans les doigts. Le bout des doigts est blanc et du froid car leur circulation sanguine est perturbée par des spasmes des muscles vasculaires. L'utilisation de la nifédipine s'est avérée efficace dans Syndrome de RaynaudLa nifédipine peut également être utilisée pour le traitement des angine pectoris. Pour obtenir un effet durable, la nifédipine est désormais administrée sous forme à libération prolongée. Avec libération prolongée tablettes, la libération lente de la nifédipine est assurée de sorte qu'un nouvel ingrédient actif soit toujours disponible après la chute rapide d'effet due à l'effelt de premier passage.
Risques et effets secondaires
Dans le passé, la nifédipine était principalement utilisée pour abaisser la tension artérielle. Entre-temps, cependant, la nifédipine a perdu son importance exceptionnelle car, d'une part, sous forme à libération prolongée, elle n'a qu'un effet à court terme en raison du mécanisme de premier passage et, d'autre part, de ses effets secondaires. et les contre-indications sont de plus en plus reconnues. Bien que l'ingrédient actif agisse exclusivement en relaxant les muscles vasculaires, il n'a pas d'effet significatif sur Cœur taux. Cependant, en raison du fort début du médicament, il y a une réduction rapide de la pression artérielle, ce qui provoque des contre-réactions de l'organisme. Ainsi, la nifédipine est contre-indiquée dans l'angor instable car réflexe tachycardie se développe, ce qui peut mettre la vie en danger dans ce condition. Aujourd'hui, deuxième génération antagonistes du calcium sont largement utilisés, qui sont stockés dans les membranes en raison de leur solubilité lipidique et sont donc libérés plus lentement. Le petit bois inférieur de ces médicaments réduit également le risque de réflexe tachycardie. En plus de l'angor instable, la nifédipine est également contre-indiquée dans l'infarctus du myocarde, de haut grade la valve aortique sténose, choc, ou lorsque certains médicaments tel que rifampicine sont administrés. Les effets secondaires courants lors de la prise de nifédipine comprennent mal de tête, rougeur (rougeur) et sensation générale de faiblesse. Les moins courants sont douleurs abdominales, flatulence, constipation, nervosité, anorexie, transpiration, muscle crampes, fièvre, polyurie ou troubles visuels. Réflexe tachycardie fait également partie des effets secondaires les moins courants.
