Inhibiteurs CGRP

Produits

Érenumab (Aimovig) a été le premier agent du groupe des inhibiteurs du CGRP à être approuvé en 2018. Frémanezumab (Ajovy) et galcanezumab (Emgality) a suivi.

Structure et propriétés

Les inhibiteurs de CGRP sont des IgG humanisées ou monoclonales humaines anticorps dirigé contre calcitonine peptide lié au gène (CGRP). Les antagonistes des récepteurs CGRP de bas poids moléculaire (appelés Gepante) sont en développement clinique. Certains agents ont démontré foie toxicité.

Effets

Les inhibiteurs de CGRP réduisent le nombre de migraine attaques. Les effets sont dus à la liaison du anticorps au CGRP, le calcitonine peptide lié au gène. Le CGRP est un neuropeptide qui joue un rôle important dans le déclenchement migraine attaques. Il se compose de 37 acides aminés et s'exprime dans les systèmes nerveux périphérique et central. Il existe deux isoformes, CGRP-α (Figure) et CGRP-β, qui diffèrent en trois acides aminés. Les deux sont des agonistes du récepteur CGRP. Le CGRP a de puissantes propriétés vasodilatatrices et joue un rôle central dans douleur l'initiation ainsi que l'inflammation neurogène. Il a été constaté que les migraineux présentaient des niveaux élevés de CGRP lors d'une attaque et par voie intraveineuse administration du peptide peut provoquer des crises chez les migraineux. Triptans, qui sont administrés pour le traitement de migraine attaques, inhibent également la libération de CGRP.

Les indications

  • Pour la prévention des crises de migraine chronique ou épisodique.
  • Pour la prévention des grappes mal de tête (galcanezumab).

Dosage

Selon les informations professionnelles. La anticorps ont une longue demi-vie et doivent donc être injectés par voie sous-cutanée une fois par mois ou même une fois par trimestre, par exemple. Eptinézumab est administré par voie intraveineuse. Le long intervalle de dosage est un avantage pour l'observance du traitement.

Agents

  • Érenumab (Aimovig) ne se lie pas au CGRP mais au récepteur CGRP. Il est donc appelé inhibiteur de CGRPR.
  • Frémanezumab (Ajovy).
  • Galcanezumab (Emgalité)

Toujours sans approbation:

  • Eptinézumab (ALD403)

Contre-indications

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Le risque de drogue-drogue interactions est beaucoup plus faible avec les anticorps qu'avec les médicaments traditionnels contre la migraine et douleur releveurs.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure des réactions au site d'injection telles que douleur, démangeaisons et rougeurs. Une prophylaxie efficace contre la migraine peut prévenir effets indésirables des analgésiques et des médicaments contre la migraine, qui sont souvent surutilisés par les personnes souffrant de migraine. Contrairement aux antagonistes des récepteurs CGRP, les anticorps ne sont pas hépatotoxiques.