Aliskiren: effets, utilisations et risques

Aliskiren est un médicament qui agit comme un rénine inhibiteur (inhibiteur de la rénine) pour le traitement des hypertension. Il est vendu sous différents noms commerciaux en monothérapie ainsi qu'en préparation combinée et est disponible sur ordonnance. Le médicament a été approuvé aux États-Unis en mars 2007, en Suisse en juin et en Allemagne en août.

Qu'est-ce que l'aliskiren?

Aliskiren est un médicament utilisé pour réguler hypertension. Aliskiren est un médicament utilisé pour réguler hypertension. Il inhibe l'enzyme rénine, interférant ainsi avec la rénine-angiotensinealdostérone système qui régule sang pression. Parmi les connus rénine inhibiteurs, l'aliskiren est le seul médicament approuvé à ce jour. Deux autres préparations - le zankiren et le remikiren - sont toujours en attente d'approbation. Les premiers inhibiteurs de la rénine ont été anticorps qui ciblait directement l'enzyme rénine. Ce qui a baissé sang La pression dans les études animales n'a pas été développée davantage, d'autant plus que ces premiers inhibiteurs de la rénine ne pouvaient être administrés que par injection. Grâce à d'autres étapes intermédiaires, l'aliskiren était enfin prêt pour le marché et il a bien répondu aux attentes.

Action pharmacologique

Dans son intervention dans la rénine-angiotension-aldostérone système, l'aliskiren se lie à l'enzyme rénine, déclenchant des processus biochimiques ultérieurs. La rénine en tant que protéase, une enzyme de clivage des protéines, convertit l'angiotensinogène en angiotensine I, qui à son tour est convertie en angiotensine II par une enzyme de conversion de l'angiotensine. Cela peut alors déclencher indépendamment une vasoconstriction et provoquer une libération supplémentaire de aldostérone. Cela se traduit par une réabsorption plus élevée de sodium ions et d'eau dans les tubes collecteurs rénaux, ce qui provoque sang pression pour monter. Aliskiren lie la rénine et empêche ainsi efficacement sa fonction complexe. Les processus décrits ci-dessus ne se produisent pas et tension artérielle peut diminuer. L'aliskiren est pris par voie orale une fois par jour. Puisqu'il affecte tension artérielle en libérant de la rénine, il faut environ une à deux semaines après le début du traitement avant que le premier succès thérapeutique mesurable ne soit atteint. L'aliskiren est presque toujours administré en association avec d'autres antihypertenseurs. Ceux-ci peuvent être diurétiques prescrit pour hypertension traitement, par exemple.

Usage médical et application

Pour le traitement de hypertension, l'aliskiren, un inhibiteur de la rénine, est un agent nouveau et efficace. Le producteur Novartis parle même d'une «nouvelle dimension dans le traitement de l'hypertension». Étant donné que l'inhibiteur de la rénine aliskiren intervient très tôt dans le système rénine-angiotensine-aldostérone, il arrête complètement la production d'angiotensine II. Cela distingue le médicament des autres médicaments qui ont souvent été utilisés dans le passé, tels que Inhibiteurs de l'ECA. Ceux-ci inhibent uniquement l'ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine) qui convertit l'angiotensine I en angiotensine II, mais pas l'enzyme chymase. Ainsi, le système rénine-angiotensine n'est que partiellement inhibé. De plus, les inhibiteurs de la rénine tels que l'aliskiren ne ralentissent pas la dégradation bradykinine, un médiateur inflammatoire. Lorsque Inhibiteurs de l'ECA sont utilisés, les bradykinine qui existe alors provoque la kinine bien connue tousser, l'effet secondaire typique des médicaments inhibiteurs de l'ECA. Néanmoins, il reste à voir si le médicament encore nouveau aliskiren est thérapeutiquement supérieur au médicament plus conventionnel. Inhibiteurs de l'ECA. Lors de la prise d'aliskiren, il convient de noter qu'une augmentation de la teneur en matières grasses régime affecte négativement le absorption de l'ingrédient actif. Par conséquent, l'aliskiren n'est pas toujours aussi facile à contrôler dans son degré d'efficacité individuel. En outre, il y a le généralement pauvre absorption des inhibiteurs de la rénine, qui est souvent inférieure à 2% avec les médicaments oraux. En raison du manque de résultats à long terme, le administration de l'aliskiren chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandé. De même, les femmes enceintes et allaitantes devraient s'abstenir.

Risques et effets secondaires

Le traitement par l'aliskiren peut provoquer des effets indésirables:

  • Nausées, vomissements et diarrhée
  • Infections des voies respiratoires supérieures
  • Toux & irritations de la gorge
  • Fatigue
  • Mal de tête
  • Mal au dos
  • Allergies

Dans le cas de nombreuses maladies chroniques ou aiguës et avec une médication appropriée, une consultation médecin-patient détaillée est indispensable avant de commencer thérapie avec Aliskiren. L'administration d'aliskiren est contre-indiquée dans les maladies suivantes:

  • Œdème de Quincke
  • Le diabète sucré
  • altération de la fonction rénale

L'aliskiren est également contre-indiqué avec des médicaments contenant:

  • Ciclosporine
  • Itraconazole
  • Quinidine

Un médecin responsable surveillera donc tension artérielle, les niveaux d'électrolyte, valeurs de laboratoireet les fonctions rénales régulièrement avant la date prévue thérapie avec l'aliskiren et, si nécessaire, pendant la période de traitement.