Chloroquine est un médicament utilisé pour le traitement et la prophylaxie de paludisme et est également utilisé pour le thérapie des maladies rhumatismales inflammatoires. cependant, paludisme Pathogènes ont développé une résistance à chloroquine dans de nombreuses régions, de sorte que l'utilisation du médicament contre paludisme est limité à certaines régions. Prise chloroquine peut provoquer des effets indésirables, affectant principalement le tractus gastro-intestinal et, dans des cas plus rares, conduisant à une maladie oculaire rétinienne et cornéenne.
Qu'est-ce que la chloroquine?
La chloroquine est un médicament composé de stéréoisomères (énantiomères) semblable à quinine. De par sa formule moléculaire chimique (C18H26ClN3), c'est un composé chimique composé presque entièrement de carbone ainsi que Hydrogénation, mais avec un seul molécule de chlore atome attaché et trois azote les atomes. L'un des trois atomes N forme un coin de chaque cycle aromatique à six chaînons, tandis qu'un autre atome N est lié à deux groupes méthyle terminaux (-CH3). Le troisième atome N fait partie de la Hydrogénation liaison entre les deux cycles aromatiques à six chaînons et le reste du composé. Parce que la chloroquine est insoluble dans d'eau, le hydrosoluble sels le diphosphate de chloroquine ou le sulfate de chloroquine sont généralement utilisés comme médicamentsL’ sels présentent également l'avantage d'être stable à l'air. En Suisse, médicaments dont le principe actif est constitué exclusivement de chloroquine (monopréparations) sont connus sous les dénominations Chlorochin et Nivaquine, et en Allemagne et en Autriche sous Resochin. En Allemagne, une préparation supplémentaire, Weimerquin, est également approuvée.
Action pharmacologique
L'effet principal de la chloroquine est d'inhiber la cristallisation de l'hémozoïne, qui se forme lors de la dégradation de l'hème, le rouge sang pigment. Plasmodia, le Pathogènes qui causent le paludisme, occupent le rouge sang cellules (érythrocytes) à un certain stade et utiliser leur enzymes pour décomposer le hémoglobine ils contiennent. Ils utilisent les fragments protéiques résultants sous forme de peptides, polypeptides et acides aminés des hémoglobine pour leur propre synthèse protéique. L'hémozoïne de l'hème décomposé, qui est également libérée, a un effet toxique sur les plasmodes. Pour leur propre protection, le unicellulaire Pathogènes utiliser l'enzyme hémopolymérase, qui conduit à la cristallisation de l'hémozoïne, la rendant inoffensive. La chloroquine inhibe cette enzyme et empêche ainsi la cristallisation de l'hémozoïne, ce qui conduit idéalement à la destruction des plasmodes. Les effets de l'inondation temporaire du corps avec de l'hémozoïne en cas d'infection simultanée par des plasmodes n'ont pas encore été suffisamment étudiés. Cependant, une utilisation mondiale de médicaments à base de chloroquine pour le paludisme thérapie et la prophylaxie ont conduit au développement d'une résistance chez les agents pathogènes. En plus de l'effet spécifique du médicament, il existe également des propriétés anti-inflammatoires, qui sont probablement basées sur une inhibition de certaines interleukines et autres substances messagères. Cependant, on ne sait pas suffisamment sur quoi reposent les effets secondaires du médicament, qui peuvent conduire à l'inconfort, en particulier dans le tube digestif. Dans de nombreux cas, des dépôts de chloroquine ont été observés dans la rétine et la cornée des yeux, de sorte que dans de rares cas, des rétinopathies ou des opacités cornéennes peuvent survenir.
Usage médical et application
Les médicaments contenant de la chloroquine tels que la résochine sont principalement utilisés pour le traitement et la prophylaxie du paludisme. Jusqu'au développement de la résistance, l'ingrédient actif chloroquine servait principalement à lutter contre le paludisme tropica, qui est causé par le pathogène Plasmodium falciparum. Le paludisme tropique est considéré comme le plus dangereux des quatre principaux types de paludisme. Il provoque des épisodes de fièvre à intervalles irréguliers et n'est donc souvent pas diagnostiqué comme paludisme à un stade précoce. Des années 1950 aux années 1970, les monopréparations avec la chloroquine comme ingrédient actif représentaient le moyen standard de prophylaxie du paludisme et traitement. La demi-vie élevée de l'ingrédient actif d'environ 60 jours garantit un effet même après l'arrêt du médicament. Pour établir une protection efficace contre le paludisme dans les zones où la résistance à la chloroquine n'a pas été observée, il est nécessaire de commencer à prendre le tablettes une semaine avant le voyage prévu dans une zone d'endémie et de continuer à les prendre jusqu'à quatre semaines après avoir quitté la zone sujette au paludisme. prophylaxie du paludisme, la chloroquine est également utilisée dans le traitement des rhumatoïdes arthrite en raison de ses propriétés anti-inflammatoires. Dans de rares cas, la chloroquine est également utilisée dans le traitement d'appoint des lupus érythémateux pour contrôler les processus inflammatoires. Lupus érythémateux est le nom donné à une maladie auto-immune systémique qui évolue par rechutes et nécessite généralement à la fois des anti-inflammatoires les mesures et une immunosuppression à long terme pour supprimer autant que possible la progression de la maladie et atténuer les symptômes autant que possible.
Risques et effets secondaires
Un certain nombre d'effets secondaires à court ou à long terme peuvent survenir après la prise de médicaments contenant de la chloroquine. Les plaintes les plus courantes associées à la chloroquine concernent le tractus gastro-intestinal. Les plaintes notées vont de perte d'appétit à nausée avec vomissement à diarrhée (la diarrhée). Les plaintes peuvent être temporaires, durables jusqu'à ce que le patient s'habitue au médicament, ou elles peuvent durer plus longtemps, de sorte qu'une option alternative pour la chloroquine doit être recherchée. En particulier avec l'utilisation à long terme de la chloroquine, en raison d'un séjour permanent dans les régions où le paludisme est endémique ou si le médicament est pris, par exemple thérapie of lupus érythémateux, des dépôts peuvent apparaître dans la cornée et la rétine des yeux. Les dépôts peuvent conduire à l'opacification de la cornée avec troubles de la vision ou à la rétinopathie, une maladie rétinienne. En vérifiant régulièrement les yeux ou après la première apparition des symptômes et un diagnostic objectif, il est possible de contrer une maladie oculaire grave en arrêtant le médicament.
