Clozapine: effets, utilisations et risques

Clozapine est un médicament neuroleptique. Il est utilisé pour traiter schizophrénie ainsi que psychose lorsque d'autres médicaments ne lui conviennent pas.

Qu'est-ce que la clozapine?

L'antipsychotique sur ordonnance clozapine est classé comme membre du groupe des neuroleptiques. Le médicament est utilisé lorsque d'autres médicaments n'ont pas l'effet escompté dans le traitement psychose or schizophrénie, ou le patient ne peut pas les tolérer. Avant l'utilisation du neuroleptique, le patient sang il faut compter. Clozapine a été développé à la fin des années 1950 par la société suisse Wander AG. Cela impliquait le dépistage parmi environ 2000 substances différentes pour produire de nouvelles antidépresseurs. En 1960, le composé a été breveté, bien que ses effets antipsychotiques n'aient pas été découverts au départ. Au milieu des années 1960, d'autres essais ont eu lieu sur des personnes souffrant de maladies chroniques schizophrénie. Au cours des études, les chercheurs ont finalement remarqué les effets antipsychotiques de la clozapine. Le médicament est entré sur le marché en 1972 sous le nom de préparation Leponex, souvent prescrit en Europe. En 1975, cependant, plusieurs patients en Finlande ont souffert de cas mortels de agranulocytose, dont la clozapine était responsable. Pour cette raison, plusieurs pays comme l'Allemagne ont publié des réglementations spéciales pour l'utilisation du médicament. Par exemple, les médecins étaient tenus d'aviser le fabricant de l'ordonnance de clozapine, après quoi ils ont reçu une trousse d'information sur le médicament. Ce n'est qu'après que le médecin a donné une assurance écrite que les données seraient prises en compte qu'il a été autorisé à prescrire l'antipsychotique. En 1990, le médicament est également entré sur le marché américain sous le nom commercial Clozaril. Dans les années qui ont suivi, plusieurs générique des versions ont été publiées. À ce jour, malgré de nombreux efforts de recherche, la clozapine est restée le seul médicament du genre à ne pas provoquer de symptômes de la maladie de Parkinson à des doses élevées. Cependant, parce que d'autres neuroleptiques tel que rispéridone or quétiapine ne présentent pas un risque plus élevé de agranulocytose, ils ont souvent la préférence par rapport à la clozapine.

Effets pharmacologiques

La clozapine est l'un des atypiques neuroleptiques. Cela signifie qu'il se lie dans la centrale système nerveux aux récepteurs des neurotransmetteurs la sérotonine ainsi que dopamine, où il bloque les sites d'accueil. S'il y a un excès de dopamine, cela devient perceptible à travers une manière modifiée de penser et de se percevoir. Les délires sont également possibles. En bloquant le dopamine récepteurs, la clozapine peut revenir cerveau fonctionne à la normale. Les troubles anxieux ainsi que les états d'agitation sont atténués, et concentration ainsi que Mémoire améliorer. La clozapine est absorbée dans le sang presque entièrement par le tractus gastro-intestinal. La majeure partie du métabolisme a lieu dans le foie. L'ingrédient actif est excrété dans les selles et l'urine. Il faut 8 à 16 heures pour que la clozapine quitte le corps.

Utilisation et application médicinales

La clozapine est utilisée pour traiter la schizophrénie sévère. Cependant, comme le neuroleptique a des effets secondaires graves, il n'est utilisé que lorsque d'autres médicaments ne parviennent pas à améliorer les symptômes. Il en va de même pour le traitement des psychoses sévères chez Maladie de Parkinson. Ici aussi, le traitement n'est administré qu'après les thérapie a échoué. Dans la plupart des cas, la clozapine est administrée sous forme de comprimés. Parfois, une injection par seringue peut également avoir lieu. le dose du neuroleptique est déterminé par le médecin traitant au cas par cas. En règle générale, le patient reçoit initialement un faible dose, qui est ensuite progressivement augmentée à mesure que le thérapie progresse. Si le traitement touche à sa fin, il est conseillé de réduire à nouveau lentement la posologie. Avant que thérapie avec la clozapine peut avoir lieu, le patient sang la numération doit montrer une numération leucocytaire normale. Cela signifie que le nombre de leucocytes (globules blancs) et le différentiel numération globulaire doit être des valeurs normales.

Risques et effets secondaires

Parce que le traitement par clozapine peut entraîner une leucopénie (déficit en globules blancs) ou agranulocytose (déficit en granulocytes), il est nécessaire que les patients aient des numération globulaire contrôles pendant le traitement. Les effets secondaires les plus courants du neuroleptique comprennent les palpitations, constipation, somnolence et salivation excessive, ainsi que des troubles visuels, une augmentation de poids, une baisse de tension artérielle après s'être levé, des tremblements, maux de tête, tics, problèmes de repos, convulsions, perte d'appétit, nausée, vomissement, hypertension, sec bouche, fièvre, des problèmes de régulation de la température et des difficultés à uriner sont possibles. Dans de rares cas, il existe un risque de hyperglycémie avec déraillement métabolique, grave myocardite, effondrement circulatoire, pancréatite aiguë ou sévère foie nécrose, dans lequel le tissu hépatique meurt. Si le patient présente une hypersensibilité à la clozapine, le neuroleptique ne doit pas être utilisé. Il en va de même si le patient a présenté une agranulocytose lors de traitements antérieurs par clozapine, numération globulaire troubles ou moelle osseuse endommager. De plus, le patient ne doit recevoir au cours du traitement aucune substance susceptible de provoquer chez lui des troubles de la formule sanguine. D'autres contre-indications incluent l'intoxication induite psychose, non traité épilepsie, opacification de la conscience, marquée cerveau troubles, jaunisse, foie maladie, Cœur or un rein maladie et paralysie intestinale. Le traitement des femmes enceintes et allaitantes avec la clozapine est interdit. Il existe un risque de préjudice pour les enfants en raison de symptômes de sevrage ou de troubles du mouvement. Interactions avec les autres médicaments peut également se produire. Par exemple, l'effet de la clozapine est amélioré en prenant érythromycine ainsi que cimétidine. En outre, nicotine ainsi que caféine affectent les effets du neuroleptique, de sorte que les patients ne doivent pas changer soudainement leur consommation pendant le traitement.