Spironolactone est un soi-disant antagoniste compétitif du récepteur des minéralocorticoïdes. L'ingrédient actif spironolactone appartient au groupe pharmacologique des diurétiques, qui ont potassium-propriétés d'économie. Le médicament est considéré comme un médicament essentiel sur la liste de l'OMS.
Qu'est-ce que la spironolactone?
Spironolactone provoque une augmentation du rinçage de d'eau du corps. La spironolactone est un agent pharmacologique utilisé comme médicament pour le thérapie de diverses plaintes et maladies. Il provoque une augmentation de l'excrétion de d'eau du corps. En le prenant, l'effet de l'homone stéroïde aldostérone est réduit, c'est pourquoi sodium l'excrétion est réduite en conséquence. Pour cette raison, il est possible qu'une proportion plus élevée de potassium Est conservé. Ceci est dû au fait aldostérone empêche ou empêche complètement son incorporation dans le sodium canal. En raison de ce mécanisme, une augmentation de l'excrétion de d'eau se produit.
Action pharmacologique
La Mécanisme d'action de la spironolactone est principalement basée sur le fait que la substance bloque aldostérone récepteurs. En conséquence, l'eau et sodium sont excrétés en plus grandes quantités. Dans le même temps, une plus grande quantité de potassium Est conservé. Si le médicament spironolactone est pris par voie orale, son biodisponibilité est supérieur à 90 pour cent. Premièrement, la substance est absorbée dans le intestin grêle. Par la suite, le médicament est métabolisé en ingrédient actif canrenoate. Dans la majorité des cas, la demi-vie de la substance active est d'environ 90 minutes. En principe, cependant, l'effet complet de la spironolactone n'est visible qu'après quelques jours. En effet, il est nécessaire que les métabolites actifs s'accumulent en quantités suffisantes. Dans la plupart des cas, le plus grand effet diurétique possible du médicament se produit après environ cinq jours. Il convient de noter que l'apparition de l'effet de la spironolactone ne peut pas être provoquée plus rapidement même en augmentant la dose. La spironolactone entraîne un blocage des tubes collecteurs dans les reins. La substance aldostérone n'est donc plus capable de se lier à son récepteur. Les canaux sodiques sont entravés dans leur installation, tandis que dans le même temps la membrane luminale sur le principal les cellules sont bloquées. En conséquence, la réabsorption du sodium est gravement altérée. En conséquence, l'eau n'est pas aspirée dans les soi-disant tubes collecteurs des reins. En conséquence, plus aucune eau ne pénètre dans le sang Soit. Au lieu de cela, il y a une augmentation de l'excrétion de sodium et d'eau. Par conséquent, le montant de sang dans l'organisme diminue également. Ainsi, le Cœur est soulagé, c'est pourquoi sang la pression diminue. De plus, les accumulations d'eau dans les tissus sont également évacuées. La perte de potassium, conséquence de nombreux diurétiques, est compensé par une combinaison thérapie avec la spironolactone. Des études cliniques ont montré que le traitement par le principe actif spironolactone a un effet positif sur le pronostic et la survie chez les patients chroniques. Cœur échec. Suite à l'oral administration, la substance spironolactone est généralement bien absorbée. Après une heure, la substance active est complètement éliminée dans le plasma. Cependant, divers métabolites subsistent. En principe, ces métabolites sont en grande partie responsables de l'effet du médicament. En principe, le métabolisme du médicament est complexe. La substance canrénone joue un rôle important dans ce processus et se manifeste à la fois dans l'urine et dans le sang. De nombreux métabolites de ce processus sont excrétés dans les selles et bile.
Usage médical et application
Le médicament spironolactone est utilisé dans la majorité des cas pour le traitement de foie cirrhose et Cœur échec. En fonction de l'indication individuelle, le médecin traitant prescrit des doses de 25 à 100 milligrammes par jour. En outre, le médicament spironolactone est également utilisé en cas de concentrations élevées d'aldostérone. Les maladies sous-jacentes ici sont généralement foie cirrhose ou hyperaldostéronisme primaire. La spironolactone est très efficace dans les l'insuffisance cardiaque. Cependant, il a tendance à être utilisé assez rarement à cette fin en Europe, alors qu'il est utilisé comme médicament standard aux États-Unis. La spironolactone est également utilisée dans endocrinologie chez les personnes transsexuelles.Dans ce processus, le médicament agit comme un la testostérone bloquant en interférant avec la synthèse de l'hormone ainsi que sa liaison aux récepteurs androgènes correspondants.
Risques et effets secondaires
Au cours de thérapie avec le médicament, divers effets secondaires indésirables et plaintes sont possibles, qui diffèrent selon le patient et le cas individuel. Le plus courant est une augmentation du taux de potassium dans le sang. Pour cette raison, les patients doivent être surveillés par un médecin pendant la prise du médicament. Des troubles hormonaux sont également possibles avec des doses élevées du médicament. Celles-ci se manifestent, par exemple, en l'absence de menstruation chez les femmes. Les patients de sexe masculin peuvent éprouver Dysfonction érectile ou des changements dans leur voix. Chez les personnes transsexuelles, exactement ces effets sont parfois souhaités. Interactions sont visibles, par exemple, lorsque l'ingrédient actif digoxine est prise en même temps. Des concentrations accrues de glycoside cardiaque dans le plasma sont possibles. D'autres effets secondaires peuvent inclure hyperkaliémie, gynécomastie, ou impuissance. Certains effets secondaires de la spironolactone conduire au médicament utilisé comme dopage agent dans le sport. Il convient de noter qu'une mauvaise utilisation du médicament, ainsi qu'un surdosage, augmente considérablement le risque de lésions rénales.
