Flumazénil est un dérivé imidazole du benzodiazépines et agit comme un antidote (antidote) en cas de surdosage aux benzodiazépines. Il annule tous les effets du benzodiazépines utilisé dans les anesthésiques ou somnifères en sédation. Flumazénil inverse également les influences d'autres non-benzodiazépines qui réagissent par le même mécanisme.
Qu'est-ce que le flumazénil?
Flumazénil annule tous les effets des benzodiazépines utilisées dans les anesthésiques ou somnifères en sédation. Il est injecté par voie intraveineuse et agit relativement rapidement. Le flumazénil est un antagoniste compétitif et agit au niveau du site de liaison aux benzodiazépines du récepteur GABA. En tant qu'antagoniste, le flumazénil n'exerce aucun effet propre, mais déplace les benzodiazépines ou même les non-benzodiazépines de ce site de liaison au récepteur, stoppant ainsi leur efficacité. En tant que composé chimique, le flumazénil a une structure de base liée aux benzodiazépines. Il s'agit, comme mentionné précédemment, d'un dérivé imidazole des benzodiazépines. Sur la base de cette structure similaire, il peut s'ancrer au site de liaison aux récepteurs des récepteurs GABA et déplacer les ingrédients actifs réels. Le flumazénil existe sous la forme d'un blanc, cristallin poudre qui est très légèrement soluble dans d'eau.
Action pharmacologique
L'effet du flumazénil sur l'organisme ne peut s'expliquer que dans le cadre de l'utilisation de substances qui exercent une influence sur les récepteurs GABA en ce sens qu'elles affectent l'activité de l'inhibiteur neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Ces substances sont à la fois des benzodiazépines et des non-benzodiazépines, qui peuvent s'accrocher aux récepteurs GABA avec pour résultat une augmentation de l'activité du GABA. GABA, à son tour, évoque l'augmentation de la probabilité d'ouverture du chlorure canal, augmentant ainsi l'afflux d'ions chlorure dans les neurones. le chlorure les ions réduisent l'excitabilité de la membrane neuronale. Il en résulte un effet calmant global sur l'organisme. Ainsi, on peut dire que les benzodiazépines et les autres substances agissant sur le récepteur GABA, telles que zopiclone, zolpidemet zaleplon, exercer une anxiété, anticonvulsivante, favorisant le sommeil, sédatif, relaxation musculaire et, dans une certaine mesure, influence euphorique en augmentant l'activité du GABA. Lorsqu'il est utilisé, cependant, le flumazénil s'arrêtera également au récepteur GABA, mais il n'exercera aucun effet de lui-même. Il déplace cependant les autres ingrédients actifs du récepteur et contribue ainsi indirectement à la réduction de l'activité du GABA. Tous les effets des substances utilisées sont ainsi supprimés sous l'influence du flumazénil. Cependant, comme le flumazénil a une demi-vie courte de 60 minutes, les effets des benzodiazépines ou des autres substances réapparaissent rapidement (effet rebond).
Application médicale et utilisation
L'utilisation du flumazénil se limite principalement à inverser les effets des benzodiazépines. Il est couramment utilisé comme antidote en cas de surdosage, d'arrêt des effets anesthésiques et de mauvaise utilisation des benzodiazépines. Dans médecine d'urgence, le flumazénil sert d'antidote à action rapide dans les tentatives suicidaires avec somnifères. Le flumazénil n'exerçant pas ses propres effets, il n'est actuellement utilisé que dans ce domaine. Cependant, des résultats de recherche sont rapportés qui pourraient également soutenir son utilisation dans le tableau clinique de l'hypersomnie (maladie du sommeil). Cependant, étant donné que les causes de l'hypersomnie sont variées, des recherches supplémentaires seraient nécessaires avant une utilisation définitive. Le flumazénil est injecté par voie intraveineuse et agit relativement rapidement. Cependant, en raison de sa courte demi-vie de 60 minutes, son effet s'estompe après environ 2 heures, moment auquel les benzodiazépines qui n'ont pas encore été décomposées redeviennent efficaces jusqu'à ce qu'elles soient également complètement décomposées. Désintoxication avec le flumazénil doit donc être accompagné d'une observation et, si nécessaire, pratiqué plusieurs fois pour éviter autant que possible l'effet rebond.
Risques et effets secondaires
Des effets secondaires peuvent bien sûr survenir lors de l'utilisation de flumazénil. L'injection rapide de flumazénil doit être évitée car elle peut alors provoquer des états soudains d'agitation et d'anxiété. Si l'utilisation du flumazénil a été précédée d'un traitement prolongé avec des doses élevées de benzodiazépines, des symptômes de sevrage typiques apparaissent également souvent. nausée, vomissement, agitation, augmentation de Cœur taux, anxiété et convulsions. L'utilisation du flumazénil est également contre-indiquée pendant le traitement vital par les benzodiazépines. Cela est vrai lorsque l'utilisation de benzodiazépines devient nécessaire pour le maintien de la vie dans des états d'agitation de haute qualité. Le flumazénil doit être utilisé avec une prudence particulière en cas d'intoxication mixte aux benzodiazépines par des tri- ou tétracycliques. antidépresseurs.
