Labétalol est un médicament utilisé pour traiter hypertension. Il est efficace à la fois comme alpha et bêta bloquant. Labétalol est utilisé efficacement dans le traitement des urgences hypertensives, postopératoires hypertension, l'hypertension associée au phächromozotome et l'hypertension de rebond. Commun effets indésirables comprendre mal de tête, dyspepsie, le vertige, nausée, léthargie, congestion nasale et Dysfonction érectile.
Qu'est-ce que le labétalol?
Labétalol est un agent bloquant des récepteurs adrénergiques. Il est en concurrence avec d'autres catécholamines compatible avec ces sites. Le labétalol a un effet relaxant sur les muscles vasculaires contractés. Le chlorhydrate de labétalol est un blanc ou de couleur crème, cristallin, d'eau-soluble poudre. Une injection de cet agent est une solution aqueuse isotonique limpide, incolore à jaune pâle, à usage intraveineux. Il a une gamme de pH de 3.0 à 4.5. Par ml, l'injection contient 5 mg de chlorhydrate de labétalol. Labetalol HCL est un racémate de formule moléculaire C19H24N2O3 * HCL et d'un poids moléculaire de 364.87. Il a deux centres asymétriques et existe sous la forme d'un complexe moléculaire de deux paires diastéréoisomères de dilevalol.
Effets pharmacologiques sur le corps et les organes
Le labétalol est un bloqueur des récepteurs double alpha et bêta. Il bloque l'activité des récepteurs alpha sélectifs et bêta non sélectifs dans une seule substance. Les récepteurs bêta sont des récepteurs molécules à quels messagers tels que l'épinéphrine et noradrénaline Dock. Ces substances messagères font partie du sympathique système nerveux. Ceci est responsable d'états physiques d'excitation involontaires. L'excitation des bêtaadrénorécepteurs sur sang bateaux et par Cœur provoque une accélération du de la fréquence cardiaque et une augmentation de tension artérielle. L'effet sur ces récepteurs est puissant et réversible. Le labétalol est adrénergique hautement sélectif pour les récepteurs alpha1 postsynaptiques et non sélectif pour les récepteurs bêta-adrénergiques. Il est à peu près aussi puissant pour les récepteurs bêta1 et bêta2. Le rapport entre le blocage alpha et bêta dépend du fait que le labétalol est administré par voie orale ou intraveineuse. Lorsqu'il est reçu par voie orale, le rapport du blocage alpha au bêta est de 1: 3; par voie intraveineuse, il est de 1: 7. Ainsi, le labétalol peut être compris comme un bêta-bloquant avec une activité alpha-bloquante. En comparaison, le labétalol est un bêta-bloquant plus faible que, disons, propranolol et a une affinité plus faible pour les récepteurs alpha que phentolamine. Le labétalol a une activité sympathomimétique intrinsèque. En particulier, il s'agit d'un agoniste partiel des récepteurs bêta2 dans le muscle lisse vasculaire. Le labétalol a un effet relaxant sur les muscles lisses vasculaires grâce à une combinaison de cet agonisme bêta2 partiel avec un blocage alpha1. Ceci est vasodilatateur et peut entraîner une réduction de sang pression. Semblable à anesthésiques locaux ainsi que sodium blocage de canal antiarythmiques, le labétalol a également une activité de stabilisation de la membrane. En réduisant sodium apport, le labétalol réduit potentiel d'action tirer, produire anesthésie locale. Les effets physiologiques du labétalol administré par voie intraveineuse ne peuvent être prédits uniquement sur la base de son effet de blocage des récepteurs. Le blocage des récepteurs bêta1 devrait diminuer Cœur taux. Ce n'est pas le cas du labétalol. Lorsque le labétalol est administré dans des situations aiguës, il diminue la résistance vasculaire périphérique ainsi que systémique sang pression. L'effet sur Cœur fréquence cardiaque, débit cardiaque et accident vasculaire cérébral le volume reste faible malgré les mécanismes de blocage alpha1, beta1 et beta2. Ces effets ont été observés principalement chez les sujets en position verticale.
Utilisation médicale et utilisation pour le traitement et la prévention.
Labetalol trouve une application dans le traitement de hypertension. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments tel que diurétiques. Le médicament est généralement administré après les repas. Le labétalol est efficace dans le traitement des urgences hypertensives, postopératoires hypertension, l'hypertension associée au phächromozotome et l'hypertension de rebond. Le médicament a une indication spécifique pour le traitement de grossesse-hypertension induite (prééclampsie). Il est également utilisé comme alternative dans le traitement de l'hypertension sévère lorsqu'il est nécessaire d'apporter tension artérielle sous contrôle le plus rapidement possible. Le labétalol est utilisé pour réguler tension artérielle sous anesthésie Dans une étude clinique sur l'hypertension pharmacologiquement sévère, la pression artérielle chez les patients en décubitus dorsal a diminué en moyenne de 11/7 mmHG après injection de 0.25 mg / kg Plus loin injections de 0.5 mg / kg jusqu'à un cumulatif dose de 1.75 mg / kg atteint dose-des réductions de la pression artérielle en fonction. Administré en perfusion intraveineuse continue, à un dose de 136 mg sur une période de deux à trois heures, le labétalol abaisse la tension artérielle en moyenne de 60/35 mmHg. Après l'arrêt du traitement, la pression artérielle augmente progressivement.
Risques et effets secondaires
Les effets secondaires potentiels les plus courants comprennent une augmentation foie valeurs de fonction, congestives l'insuffisance cardiaque, léthargie, Dysfonction érectile, inconfort urinaire, nausée, Pression artérielle faible, troubles visuels, congestion nasale et réactions d'hypersensibilité. Dans certains cas, un syndrome d'orthostase survient. En cela, les patients subissent une diminution rapide de la pression artérielle lorsqu'ils passent d'une position couchée ou assise à une position debout debout. De la somnolence et même des évanouissements peuvent survenir. Les patients doivent être surveillés pour cet effet secondaire. Le labétalol doit être évité asthme or la bronchopneumopathie chronique obstructive, très Pression artérielle faible, maladie cardiaque sévère, sévère l'insuffisance cardiaque, et ralenti de la fréquence cardiaque. Le labétalol peut passer dans lait maternel en petites quantités. Les mères qui allaitent doivent en informer leur médecin. L'ingestion de labétol peut aggraver la capacité de réflexion et les réactions. Consommation supplémentaire de alcool peut abaisser davantage la pression artérielle et augmenter certains effets secondaires du médicament. Avant la chirurgie sous anesthésie, aussi bien que Opération de l'œil, le médicament de Labetol médicaments devrait être noté. Les symptômes de surdosage comprennent une diminution de la fréquence cardiaque, le vertigeet évanouissement.
