Procaïnamide: effets, utilisations et risques

Procaïnamide est un médicament appartenant au groupe des antiarythmiques médicaments. La substance est principalement utilisée dans le thérapie of arythmies cardiaques.

Qu'est-ce que le procaïnamide?

Procaïnamide est un antiarythmique de classe Ia. Ceux-ci aggravent l'excitabilité de Cœur cellules, conduisant à une prolongation de la potentiel d'action. En conséquence, le Cœur les cellules ne sont pas aussi excitables et l'activité cardiaque superflue cesse. Classe I antiarythmiques correspondent au groupe de sodium bloqueurs de canaux. cependant, procaïnamide n'est pas un agent de première intention, mais est utilisé presque exclusivement comme agent antiarythmique de réserve en Europe. le biodisponibilité de procaïnamide est de 80 pour cent; seulement 20% de la substance active est liée au soi-disant plasma protéines dans l' sang. Le médicament est métabolisé principalement dans le foie par le système hépatique du cytochrome P450. La demi-vie plasmatique est en moyenne de trois heures. Cela signifie que pendant cette période, le concentration de procaïnamide dans sang le plasma tombe à la moitié de la valeur initiale. Le procaïnamide est excrété par les reins.

Action pharmacologique

Le procaïnamide appartient à la classe des sodium bloqueurs de canaux. Ceux-ci sont également appelés sodium antagonistes de canal. Ils se lient à un canal sodium voltage-dépendant qui est responsable de la dépolarisation dans le potentiel d'actionL’ potentiel d'action est une déviation transitoire du potentiel de membrane d'une cellule dans la plage positive. Sans dépolarisation suffisante, aucun potentiel d'action et donc aucune transmission de stimulus au niveau des fibres nerveuses et des cellules n'est possible. Les bloqueurs des canaux sodiques sont divisés en différentes sous-classes en fonction de leur affinité pour le canal et de leur vitesse d'action. Le procaïnamide appartient à la classe Ia. Ceux-ci bloquent les canaux sodiques et ralentissent le taux de dépolarisation. En inhibant potassium canaux, le procaïnamide entraîne également un allongement du temps de repolarisation et, en résumé, conduit à un allongement du potentiel d'action.

Application médicale et utilisation

Le médicament antiarythmique a été développé pour le thérapie of arythmies cardiaques. Par exemple, les tachycardies ventriculaires et supraventriculaires réfractaires font partie des indications du traitement par procaïnamide. Les arythmies ventriculaires proviennent du système de conduction du Cœur près du soi-disant son faisceau, une partie du système de conduction. Dans ventriculaire tachycardie, le cœur bat jusqu'à 320 fois par minute. Ceci est également appelé fibrillation ventriculaire. Les tachycardies supraventriculaires, en revanche, se produisent au-dessus des ventricules, dans la région du nœud sinusal ou les oreillettes. Le procaïnamide est également utilisé pour les tachyarythmies. Une tachyarythmie est une combinaison d'un trouble du rythme cardiaque (arythmie) et tachycardie, ou un rythme cardiaque trop rapide.

Risques et effets secondaires

Les effets secondaires courants du procaïnamide comprennent des troubles circulatoires et une faible sang pression (hypotension). Fever peut également survenir lors de la prise du médicament antiarythmique. Dans des cas plus rares, ce que l'on appelle agranulocytose peut se développer. Il en résulte une carence complète de certains globules blancs, les granulocytes, dans le sang. Les patients souffrent d'un sentiment prononcé de maladie, d'infections bactériennes avec frissons et fièvreet muqueuse nécrose des anus, les organes génitaux et la gorge. Par induction d'antinucléaire anticorps, le procaïnamide peut provoquer des lupus érythémateux. Il s'agit d'une maladie systémique avec des symptômes tels que fièvre, inflammation musculaire, rougeur proéminente des joues et nez, des modifications rénales, des symptômes neurologiques ou des modifications marquées de la formule sanguine. Les effets secondaires qui peuvent également survenir lors de la prise de procaïnamide comprennent la sécheresse bouche, perturbations dans clés sensation, mal de têteet le vertige. Nausée, vomissementet constipation sont également des réactions indésirables potentielles aux médicaments. Le procaïnamide ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité connue. Les contre-indications comprennent l'insuffisance cardiaque ainsi qu'un rythme cardiaque ralenti. De même, le procaïnamide ne convient pas aux patients présentant des troubles du système de conduction cardiaque, tels que syndrome des sinus malades.Au cours des trois premiers mois, l'utilisation de procaïnamide est contre-indiquée, tout comme tension artérielle, déséquilibres électrolytiques et graves l'asthme bronchique. La maladie auto-immune la myasthénie grave, qui est associée à une paralysie musculaire, fait également partie des contre-indications. De plus, le procaïnamide ne doit pas être pris pendant grossesse ou pendant l'allaitement.