Produits
Tramadol est disponible dans le commerce sous forme de tablettes, capsules, fondre tablettes, gouttes, comprimés effervescents, suppositoires et sous forme de solution injectable. (Tramal, générique). Des combinaisons fixes avec de l'acétaminophène sont également disponibles (Zaldiar, générique). Tramadol a été développé par Grünenthal en Allemagne en 1962 et a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1977 et aux États-Unis depuis 1995.
Structure et propriétés
Tramadol (C16H25NON2, Mr = 263.38 g / mol) est une cyclohexanolamine et est présente dans médicaments sous forme de chlorhydrate de tramadol, un cristallin blanc poudre qui est facilement soluble dans d'eau. C'est un racémate et les deux énantiomères et un métabolite sont impliqués dans son action. Le tramadol est structurellement étroitement lié au SSNRI venlafaxine.
Effets
Le tramadol (ATC N02AX02) a des propriétés analgésiques centrales. C'est un opioïde avec un double Mécanisme d'action. D'une part, le tramadol se lie aux récepteurs opioïdes. En revanche, il est noradrénergique et sérotoninergique en inhibant neurotransmetteur recapture, affectant ainsi douleur la perception. Ainsi, il peut être considéré comme une combinaison d'un opioïde et d'un inhibiteur de recapture tel que venlafaxine. On pense que le métabolite -desméthyl M1, plutôt que le composé d'origine, est responsable de l'effet opioïde.
Les indications
Le tramadol est utilisé pour traiter la persistance modérée à sévère douleur lorsque les analgésiques non opioïdes, tels que les anti-inflammatoires non stéroïdiens médicaments Les AINS et l'acétaminophène ne sont pas suffisamment efficaces. Selon une revue Cochrane, comme certains antidépresseurs, il est également utile pour traiter les neuropathies douleur. Il est également utilisé pour soulager la douleur la fibromyalgie.
Abus
Comme les autres opioïdes, le tramadol peut être abusé comme narcotique, devenant addictif et provoquant des symptômes de sevrage.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Intoxication à l'alcool, aux hypnotiques, aux analgésiques, aux opioïdes et aux psychotropes
- Traitement concomitant ou 14 jours avant avec Inhibiteurs de la MAO.
- Épilepsie
- Le tramadol ne doit pas être utilisé pour la substitution de médicaments.
Toutes les précautions peuvent être trouvées dans le SmPC.
Interactions
Le tramadol est biotransformé et glucuronidé par les métabolites du CYP3A4 et du CYP2D6 en - et-desméthyl. -Desméthyltramadol (M1), formé via le CYP2D6, est actif en tant qu'opioïde. Par conséquent, interactions avec des inducteurs du CYP tels que carbamazépine et les inhibiteurs du CYP tels que l'azole antifongiques or Macrolides sont possibles. Combinaison avec Inhibiteurs de la MAO est contre-indiqué et potentiellement mortelle. Le tramadol étant sérotoninergique, l'association avec d'autres sérotoninergiques médicaments peut entraîner la sérotonine syndrome (voir syndrome sérotoninergique). Médicaments dépresseurs centraux, tels que somnifères ainsi que sédatifset l'alcool peut augmenter l'effet dépresseur du tramadol. Lorsque les antagonistes de la vitamine K tels que phénprocoumone sont utilisés, le temps de saignement doit être surveillé. Étant donné que le tramadol peut provoquer des convulsions, il ne doit pas être administré en concomitance avec des médicaments abaissant le seuil épileptogène. Les antagonistes des opioïdes peuvent atténuer les effets du tramadol. Détails complets sur interactions peuvent être trouvés dans le SmPC.
Les effets indésirables
L'effet indésirable le plus courant est nausée. Mal de tête, somnolence, vomissement, constipation, sec bouche, transpiration et sensation de fatigue sont communs. Parfois, il y a des troubles de la régulation circulatoire avec des palpitations, Pression artérielle faible, et s'effondrer, ainsi que peau réactions. Des symptômes de sevrage peuvent survenir après l'arrêt du traitement.
