Le phénobarbital

Produits

Le phénobarbital est disponible dans le commerce sous forme de comprimés et de solution injectable (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). Il a été approuvé dans de nombreux pays en 1944. Luminal n'est plus commercialisé dans de nombreux pays depuis la fin août 2011. La barexaclone (maliasine), une association fixe de phénobarbital et de L-propylhexédrine, n'est également plus disponible.

Structure et propriétés

Phénobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) est un cristallin blanc poudre qui est très peu soluble dans d'eau. En revanche, le sodium sel de phénobarbital sodique, présent en injection SOLUTIONS, est facilement soluble. Comme les autres les barbituriques, le phénobarbital est un dérivé de l'acide barbiturique. L'acide phényl-éthyl barbiturique a été synthétisé par le célèbre chimiste Emil Fischer au début du XXe siècle, remplaçant le brome antiépileptique précédemment utilisé. sels tel que bromure de potassium.

Effets

Le phénobarbital (ATC N03AA02) a un anticonvulsivant, sédatif, sédatif à somnifère, et narcotique Propriétés. En revanche, non douleur le soulagement est détectable. Les effets dépresseurs centraux sont dus à une interaction allostérique avec les récepteurs GABA, entraînant une augmentation du transport des chlorures et une hyperpolarisation du membrane cellulaire. Le phénobarbital a une longue demi-vie, allant de 2 à 6 jours chez l'adulte.

Les indications

Le phénobarbital est approuvé pour le traitement de épilepsie, pour l'agitation, convulsions fébriles, et comme adjuvant dans le traitement de sevrage - mais plus comme sédatif ou aide au sommeil. En tant qu'agent de deuxième intention, il peut être utilisé par voie parentérale pour traiter l'état de mal épileptique. D'autres utilisations potentielles sont mentionnées dans la littérature. Utilisation hors étiquette:

  • Pour l'euthanasie assistée par un médecin.

Abus

Le phénobarbital peut être abusé comme sédatif en raison de ses effets sédatifs et présente un fort potentiel de dépendance. Causes de surdosage coma et arrêt respiratoire potentiellement mortel, entre autres effets, et peut entraîner la mort. Pour cette raison, il a été largement utilisé dans les suicides dans le passé.

Dosage

Selon l'étiquette du médicament. doser doit être ajusté sur une base individuelle. L'arrêt est progressif. Une forte exposition au soleil doit être évitée pendant le traitement car la substance active peut peau sensible au soleil.

Contre-indications

  • Hypersensibilité
  • Intoxication aiguë avec des médicaments à action centrale, tels que les somnifères et les sédatifs
  • Porphyrie hépatique
  • Dysfonctionnement rénal et hépatique sévère
  • Dommages musculaires cardiaques

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Le phénobarbital est un puissant inducteur du foie enzymes, y compris CYP3A4 et CYP2B6, qui jouent un rôle central dans le métabolisme de nombreux médicaments. Il a donc le potentiel d'atténuer les effets de nombreux médicaments. Inversement, les effets et effets secondaires de promédicaments peut être améliorée parce qu'un médicament plus actif est formé. Le phénobarbital induit également enzymes impliquées dans le métabolisme de phase II, par exemple les UDP-glucuronosyltransférases. Cela peut également être exploité en thérapeutique, voir sous Maladie de Meulengracht. De plus, les effets sédatifs des agents dépresseurs centraux et de l'alcool sont renforcés. Autre interactions sont possibles avec méthotrexate ainsi que l'acide valproïque.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables sont dus aux propriétés dépressives centrales du médicament. Ceux-ci incluent, par exemple, la somnolence, la somnolence, la faiblesse, les étourdissements et mal de tête. Occasionnellement, et surtout chez les enfants et les personnes âgées, une agitation paradoxale est observée. Muscle et douleurs articulaires est également courant. Les effets secondaires possibles plus rares comprennent les arythmies cardiaques, Dépression, sang compter les perturbations, anémie, désordres digestifs, foie dysfonctionnement, réactions d'hypersensibilité, ostéomalacie et hypocalcémie.