Produits
Le roflumilast est disponible dans le commerce sous forme de pellicule tablettes (Daxas). Le médicament a été approuvé dans de nombreux pays en 2011.
Structure et propriétés
Roflumilast (C17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g / mol) a une structure benzamide non stéroïdienne et n'est pas liée à la glucocorticoïdes. Il existe comme un blanc poudre qui est pratiquement insoluble dans d'eau.
Effets
Le roflumilast (ATC R03DX07) a des propriétés anti-inflammatoires. Les effets sont dus à une inhibition sélective, puissante et compétitive des phosphodiestérases 4, responsables de la dégradation de l'AMPc dans les cellules inflammatoires. L'inhibition de la PD4 augmente l'AMPc et diminue la libération de médiateurs inflammatoires et la migration des neutrophiles et des éosinophiles dans les voies respiratoires. Les phosphodiestérases sont enzymes qui hydrolysent les nucléotides cycliques et jouent un rôle important dans la transduction du signal dans les cellules. Le roflumilast n'est pas bronchodilatateur, contrairement à théophylline, auquel il est pharmacologiquement lié.
Les indications
Pour un traitement continu chez les patients adultes atteints de MPOC et la bronchite chronique avec des antécédents d'exacerbations fréquentes. Le traitement est concomitant avec un traitement bronchodilatateur (p. salmétérol, bromure de tiotropium).
Dosage
Selon le RCP. Tablettes sont pris une fois par jour. La prise est indépendante des repas et doit toujours avoir lieu au même moment de la journée. L'effet n'est pas immédiat, mais retardé en quelques semaines.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Dysfonction hépatique modérée à sévère
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Le roflumilast est métabolisé par le CYP3A4 et le CYP1A2 en roflumilast-N-oxyde. Le N-oxyde de roflumilast est un métabolite partiellement actif; en conséquence, le roflumilast est l'un des soi-disant limités promédicaments. Correspondant interactions avec des inhibiteurs et inducteurs du CYP sont possibles.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure des symptômes digestifs tels que diarrhée, perte de poids, nausée, douleurs abdominaleset les effets secondaires centraux tels que mal de tête. Inhibition de PDE4D dans la centrale système nerveux les causes nausée et vomissements. Le roflumilast peut provoquer des troubles psychiatriques tels que des troubles du sommeil, de l'anxiété, de la nervosité et Dépression.
