CYP450 Les cytochromes P450 sont une famille d'enzymes qui sont d'une importance primordiale dans la biotransformation des médicaments. Les isoenzymes les plus importantes pour le métabolisme des médicaments sont : CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7 Le numéro après l'abréviation CYP représente la famille, la lettre suivante pour la sous-famille et le dernier numéro… Cytochrome P450 (CYP)
Introduction La biotransformation est un processus pharmacocinétique endogène qui entraîne une modification de la structure chimique des principes actifs pharmaceutiques. L'objectif général de l'organisme est de rendre les substances étrangères plus hydrophiles et de les diriger vers l'excrétion via l'urine ou les selles. Sinon, ils pourraient se déposer dans le corps et… Métabolisme (biotransformation)
Définition Lorsque deux médicaments ou plus sont combinés, ils peuvent s'affecter l'un l'autre. Ceci est particulièrement vrai en ce qui concerne leur pharmacocinétique (ADME) et leurs effets et effets indésirables (pharmacodynamique). Ce phénomène est appelé interaction et interaction médicamenteuse. Les interactions sont généralement indésirables car elles peuvent entraîner, par exemple, une perte d'efficacité, des effets secondaires, une intoxication, une hospitalisation, … Interactions
Définition La glucuronidation fait référence à une réaction métabolique intracellulaire dans laquelle un substrat endogène ou exogène est conjugué à l'acide glucuronique. L'organisme rend ainsi les substrats plus solubles dans l'eau afin qu'ils puissent être rapidement excrétés dans l'urine. La glucuronidation appartient au métabolisme de phase II (conjugaisons). UDP : uridine diphosphate UGT : UDP-glucuronosyltransférase Enzymes impliquées La glucuronidation est … Glucuroconjugaison
Produits Le topiramate est disponible dans le commerce sous forme de comprimés et de gélules (Topamax, générique). Il est homologué dans de nombreux pays et aux États-Unis depuis 1996. Structure et propriétés Le topiramate (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g/mol) se présente sous la forme d'une poudre blanche au goût amer soluble dans l'eau. C'est un monosaccharide à substitution sulfamate. Effets … Topiramate
Contexte L'organisme humain possède plusieurs mécanismes pour métaboliser les substances endogènes et étrangères. L'un de ces mécanismes est la glucuronidation, qui se produit principalement dans le foie. Dans ce processus, les enzymes de la superfamille des UDP-glucuronosyltransférases (UGT) transfèrent une molécule d'acide glucuronique de l'acide UDP-glucuronique au substrat. En utilisant l'acétaminophène comme exemple, les alcools, les phénols, les carboxyliques… Maladie de Meulengracht
Produits La lamotrigine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés et de comprimés dispersibles ou à croquer (Lamictal, génériques). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1994. La vanilline est généralement ajoutée aux comprimés comme agent aromatisant et la saccharine comme édulcorant. Structure et propriétés La lamotrigine (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g/mol) est un dérivé de la phényltriazine chlorée qui a été … Lamotrigine (Lamictal)
Produits L'oxymorphone est disponible dans le commerce aux États-Unis sous forme de comprimés et de comprimés à libération prolongée et a également été administré par voie parentérale et rectale. Il n'est pas enregistré dans de nombreux pays. L'oxymorphone est approuvée aux États-Unis depuis 1959 (noms de marque : Numorphan, Opana, Opana ER, génériques). C'est un stupéfiant. En raison du potentiel de … Oxymorphone
