Introduction La biotransformation est un processus pharmacocinétique endogène qui entraîne une modification de la structure chimique des principes actifs pharmaceutiques. L'objectif général de l'organisme est de rendre les substances étrangères plus hydrophiles et de les diriger vers l'excrétion via l'urine ou les selles. Sinon, ils pourraient se déposer dans le corps et… Métabolisme (biotransformation)
Produits La mésalazine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés pelliculés, de comprimés entérosolubles à libération prolongée, de granulés, de granulés à libération prolongée, de clysmes et de suppositoires (p. ex., Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). Il est homologué dans de nombreux pays depuis 1984. Structure et propriétés La mésalazine (C7H7NO3, Mr = 153.1 g/mol) correspond à l'acide 5-aminosalicylique (5-ASA). L'ingrédient actif existe sous forme de poudres ou de cristaux qui sont… La mésalazine
Contexte Le fait que le jus de pamplemousse puisse provoquer des interactions médicamenteuses a été découvert par hasard lors d'un essai clinique en 1989 et confirmé lors d'une expérience menée par le même groupe de recherche en 1991 (Bailey et al, 1989, 1991). Cela a montré que l'ingestion simultanée de jus de pamplemousse avec l'inhibiteur calcique félodipine augmente significativement la biodisponibilité de la félodipine. … Interactions avec le jus de pamplemousse
Produits L'ixazomib a été approuvé sous forme de gélules aux États-Unis en 2015, dans l'UE en 2016 et dans de nombreux pays en 2017 (Ninlaro). Structure et propriétés L'ixazomib est présent dans les médicaments sous la forme du promédicament citrate d'ixazomib (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g/mol). Dans le corps, il est hydrolysé pour… Ixazomib
Structure et propriétés De nombreux ingrédients pharmaceutiques actifs sont présents dans le médicament sous forme de sels organiques. Cela signifie que le principe actif est ionisé et sa charge est neutralisée par un contre-ion (en anglais). Par exemple, le naproxène est présent dans l'analgésique en vente libre sous forme de sel de sodium. Sous cette forme, on parle de… Sels d'ingrédients actifs
Produits L'eslicarbazépine est approuvée sous forme de comprimés dans l'UE depuis 2009, aux États-Unis depuis 2013 et dans de nombreux pays en 2020 (Zebinix, Aptiom). Structure et propriétés L'eslicarbazépine (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g/mol) est présente dans les médicaments sous forme de promédicament acétate d'eslicarbazépine, qui est hydrolysé dans l'organisme après… Eslicarbazépine
Produits Les nitrates sont disponibles dans le commerce sous forme de capsules à croquer, de timbres transdermiques, de préparations pour perfusion, de pommade, de comprimés à libération prolongée, de capsules à libération prolongée et de sprays. En tant que premier représentant, la nitroglycérine était déjà produite au XIXe siècle et utilisée pour le traitement de l'angine de poitrine. Les nitrates font ainsi partie des drogues de synthèse les plus anciennes. Structure et propriétés Nitrates organiques … Nitrates organiques
Produits Le candésartan est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (Atacand, Blopress, génériques). Il est également associé fixe à l'hydrochlorothiazide (Atacand plus, Blopress plus, génériques). Le candésartan a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1997. En 2020, une association fixe avec l'amlodipine a également été publiée. Structure et propriétés Le candésartan (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g/mol) est administré dans le … Candésartan
Produits Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont disponibles dans le commerce dans de nombreux pays sous forme de comprimés pelliculés, de comprimés MUPS, de gélules, de granulés pour la préparation d'une suspension buvable et de préparations injectables et pour perfusion. Le premier ingrédient actif de ce groupe à être approuvé dans de nombreux pays était l'oméprazole (Antra, Losec), développé par Astra en… Les inhibiteurs de la pompe à protons
Produits Dans de nombreux pays, la vitamine B12 est disponible sous forme de monopréparation sous forme d'injectables et de complément alimentaire. La vitamine B12 est également associée à d'autres vitamines, minéraux, oligo-éléments et acides aminés. Des préparations à faible et à forte dose sont disponibles. Structure et propriétés La vitamine B12 est une vitamine hydrosoluble du groupe B qui contient du cobalt sous forme de … Vitamine B12
Produits Le tédizolid est disponible dans le commerce sous forme de préparation pour perfusion et sous forme de comprimés (Sivextro). Il a été approuvé aux États-Unis en 2014 et dans de nombreux pays et dans l'UE en 2015. Structure et propriétés Le tédizolid (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 g/mol) est présent dans le médicament sous la forme du promédicament phosphate de tédizolide, un … Tédizolide
Produits Le dabigatran est disponible dans le commerce sous forme de gélules (Pradaxa). Il a été approuvé dans de nombreux pays depuis 2012. Il a été approuvé pour la première fois en 2008. Structure et propriétés Le dabigatran (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g/mol) est présent dans les médicaments sous forme de mésilate et sous forme de promédicament dabigatran etexilate, qui est métabolisé dans l'organisme par … Le dabigatran
