Produits
Les nitrates sont disponibles dans le commerce sous forme de capsules, patchs transdermiques, préparations pour perfusion, pommade, à libération prolongée tablettes, capsules à libération prolongée et sprays. En tant que premier représentant, la nitroglycérine était déjà produit au 19ème siècle et utilisé pour le traitement de angine pectoris. Les nitrates sont ainsi parmi les plus anciens synthétiques médicaments.
Structure et propriétés
Les nitrates organiques sont des esters de acide nitrique avec des polyols (alcools) tel que glycérol: -CO-NO2. Les substances pures sont des explosifs, qui sont également utilisés comme explosifs (par exemple, dynamite). Cependant, dans le médicaments ils sont présents sous une forme stabilisée et ne sont pas explosifs.
Effets
Les nitrates (ATC C01DA) ont des propriétés vasodilatatrices, antihypertensives, anti-angineuses et antispasmodiques. Ils détendent les muscles lisses vasculaires ainsi que les muscles lisses des bronches, des voies urinaires, de la vésicule biliaire, bile conduit, œsophage et intestins. Les nitrates sont promédicaments avec une grande métabolisme de premier passage. Les effets sont dus à la libération de l'oxyde nitrique (NON), qui détend les muscles lisses. NO stimule la guanylate cyclase et augmente l'intracellulaire concentration de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Les nitrates sont actifs sur les veines, les artérioles, les artères et les artères coronaires et provoquent les effets suivants:
- Dilatation des vaisseaux sanguins; à faibles doses, ce sont principalement des veines, mais à des doses plus élevées, ce sont aussi des artères
- L'abaissement de la pression artérielle
- Réduction de la précharge, réduction de sang retourner au Cœur.
- Réduction de oxygène consommation du Cœur le muscle.
- Réduction de la résistance périphérique (réduction de la postcharge).
Les indications
- Pour le traitement des agressions et la prévention des angine attaques de pectoris.
- La maladie coronarienne
- Vous avez déjà eu un arrêt cardiaque
- Post-infarctus du myocarde, infarctus aigu du myocarde.
- Hypertension artérielle pulmonaire
- Fissure anale voir sous pommade à la nitroglycérine
Dosage
Selon les informations professionnelles. La posologie dépend du médicament et de l'indication. En raison de la haute métabolisme de premier passage, les nitrates sont également administrés par voie sublinguale et transdermique. Étant donné que la tolérance peut survenir pendant le traitement par les nitrates, des pauses de traitement de 8 à 12 heures la nuit sont recommandées pour patchs transdermiques.
Ingrédients actifs
- Nitroglycérine (= glycérol trinitrate, GTN, par exemple Nitroglycérine Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Dinitrate d'isosorbide (ISDN, Isoket)
- Nicorandil (Danseur, générique).
Pas ou plus sur le marché dans de nombreux pays:
- Mononitrate d'isosorbide (ISMN, Corangin, hors commerce).
- Tétranitrate de pentaérythritol (PETN)
Contre-indications
Les contre-indications comprennent (sélection):
- Hypersensibilité
- Insuffisance circulatoire aiguë
- Hypotension prononcée
- Combinaison avec inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 or riociguat.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Autre antihypertenseur médicaments et d'autres substances qui affectent sang la pression peut potentialiser l'effet antihypertenseur des nitrates. Inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 tel que sildénafil, tadalafil, vardenafil sont contre-indiqués car ils peuvent provoquer une baisse dangereuse sang pression.
Les effets indésirables
Le plus courant possible effets indésirables comprendre mal de tête («Mal de tête aux nitrates»), hypotension, tachycardie (impulsion rapide), rinçage, nausée, vomissementet sensation de fatigue. Mal de tête est le plus courant au cours des premiers jours de traitement. Une tolérance peut survenir avec une utilisation continue.
