Produits
Le sulfate d'isavuconazonium est disponible dans le commerce sous forme de poudre pour un concentré pour la préparation d'une solution pour perfusion et sous forme de capsule (Cresemba). Il a été approuvé aux États-Unis et dans l'UE en 2015 et dans de nombreux pays en 2017.
Structure et propriétés
Sulfate d'isavuconazonium (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) est un promédicament de l'isavuconazole, un antifongique azole. Il existe sous la forme d'un amorphe, blanc à jaune-blanc poudre. Le sulfate d'isavuconazonium est rapidement hydrolysé dans l'organisme par les estérases en principe actif. L'isavuconazole est un dérivé du triazole.
Effets
L'isavuconazole (ATC J02AC05) a des propriétés antifongiques (fongicides). Les effets sont dus à l'inhibition de la synthèse de l'ergostérol, un composant important du champignon membrane cellulaire. Le sulfate d'isavuconazonium inhibe l'enzyme lanostérol 14α-déméthylase, qui convertit le lanostérol en ergostérol. Cela conduit à une accumulation de précurseurs de stérols méthylés et à une déplétion de l'ergostérol, ce qui perturbe la structure et la fonction de la membrane.
Les indications
- Aspergillose invasive
- Mucormycose invasive (mucormycose chez les patients chez qui amphotéricine B n'est pas indiqué).
Dosage
Selon les informations professionnelles. Le médicament est administré par perfusion intraveineuse. Le capsules sont prises par voie orale.
Contre-indications
- Hypersensibilité
- Association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (p. kétoconazole, ritonavir) ou des inducteurs puissants du CYP3A4 (p. ex., rifamycines, barbituriques)
- Syndrome du QT court familial.
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
L'ingrédient actif, l'isavuconazole, est un substrat du CYP3A4 / 5, et les inhibiteurs et inducteurs du CYP peuvent provoquer interactions. L'isavuconazole est également un inhibiteur modéré du CYP3A, un faible inhibiteur du P-glycoprotéine, et de l'OCT2.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables inclure modifié foie enzymes, nausée, vomissement, dyspnée, douleurs abdominales, diarrhée, réactions au site d'injection, mal de tête, HypokaliémieEt un peau éruption. Ces données concernent la thérapie intraveineuse.
