Produits
Azole antifongiques sont approuvés dans de nombreux pays pour le traitement topique et systémique. Ils sont disponibles dans de nombreuses formes posologiques, y compris crèmes, un gel oral, des poudres, des sprays, tablettes, capsules, injectables, crèmes vaginales et vaginales tablettes. Le premier antifongique azole est arrivé sur le marché dans les années 1950.
Structure et propriétés
Le nom azole fait référence aux hétérocycles qui contiennent azote les atomes. La plupart de l'azole antifongiques contiennent un imidazole (par exemple, éconazole), et certains contiennent également un triazole (par exemple, fluconazole, itraconazole). En conséquence, ils sont également appelés imidazole antifongiques et les antifongiques triazole. le azote des hétérocycles se lie à l'hème fonte de la cible médicamenteuse.
Effets
Les antifongiques azolés (ATC D01AC, ATC J02AB) ont des propriétés antifongiques (fongistatiques à fongicides), ce qui signifie qu'ils sont efficaces contre les champignons tels que les dermatophytes, les levures et les moisissures. Les effets sont basés sur l'inhibition de l'enzyme lanostérol-14α-déméthylase (CYP51A1) chez les champignons. Cela inhibe la synthèse de l'ergostérol à partir du lanostérol, entraînant une accumulation de précurseurs toxiques et une perturbation des champignons membrane cellulaire Assemblée. Certains représentants sont également actifs contre les Gram-positifs et les Gram-négatifs les bactéries, ainsi que les parasites.
Les indications
Pour le traitement des infections fongiques locales et systémiques, telles que:
- Pied d'athlète
- Mycose des ongles
- Infections fongiques de la peau
- Candidamycoses
- Champignon vaginal
- Muguet oral
- Pellicules
- Pityriasis versicolor
- Infections fongiques systémiques, par exemple candidamycose invasive, aspergillose.
Dosage
Selon les informations professionnelles. L'application dépend du médicament.
Ingrédients actifs
Antifongiques azolés topiques:
- Clotrimazole (Canesten, Gyno-Canesten, génériques).
- Econazole (Pévaryl, Gyno-Pévaryl).
- Isoconazole (Travogen)
- Kétoconazole (Nizoral, Terzolin, génériques).
- miconazole, miconazole contre la mycose des ongles, gel buccal miconazole (Daktarine).
Antifongiques azolés systémiques:
- Fluconazole (Diflucan, générique).
- Sulfate d'isavuconazonium (promédicament de l'isavuconazole, Cresemba).
- Itraconazole (Sporanox, générique).
- Kétoconazole (Nizoral tablettes sont hors commerce).
- Posaconazole (Noxafil)
- Voriconazole (Vfend, génériques)
Il existe d'autres représentants qui ne sont pas ou plus disponibles dans de nombreux pays.
Contre-indications
Les contre-indications comprennent (sélection):
- Hypersensibilité, y compris à d'autres agents de ce groupe.
- Association avec des substrats du CYP450 prolongeant l'intervalle QT (traitement systémique).
Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.
Interactions
Les antifongiques azolés sont des inhibiteurs des isozymes du CYP450 et ont un potentiel élevé de médicament interactions lorsqu'il est utilisé de manière systémique. Lors de l'utilisation concomitante de substrats du CYP, leurs concentrations plasmatiques peuvent augmenter et le risque de effets indésirables Augmente.
Les effets indésirables
Le potentiel le plus courant effets indésirables avec une utilisation topique (cutanée) comprennent peau réactions telles que des démangeaisons, un brûlant sensation sur la peau, et douleur peut se produire. Avec traitement systémique, peau réactions, mal de tête, troubles gastro-intestinaux et foie enzymes peut se produire. Un problème est la résistance, que les champignons peuvent développer contre l'antifongique médicaments.
