Produits
Scopolamine le bromure de butyle est disponible dans le monde entier sous forme de dragées, suppositoires et sous forme de solution injectable. Il est commercialisé en Allemagne et dans de nombreux pays depuis 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) sous la forme du dragées et suppositoires même sans prescription médicale. Dans certains pays, une association avec l'analgésique paracétamol est également vendu (Allemagne: Buscopan plus).
Structure et propriétés
Scopolamine butylbromure ou -butylscopolamine (C17H22BrNO4 - 3H2Oh Mr = 438.3 g / mol) existe sous forme de blanc poudre ou sous forme de cristaux incolores. Il est facilement soluble dans d'eau. Scopolamine le bromure de butyle est un dérivé -butylique de la scopolamine, un alcaloïde tropane naturellement présent dans les plantes solanacées telles que datura.
Effets
Le bromure de butyle de scopolamine (ATC A03BB01) est anticholinergique et antispasmodique pour le muscle lisse du tractus digestif, des voies génito-urinaires et des voies biliaires. Il se lie avec une forte affinité aux récepteurs muscariniques et bloque les effets de acétylcholine et le parasympathique système nerveux (antagoniste des récepteurs muscariniques). Le bromure de butyle de scopolamine, contrairement à la scopolamine, est un quaternaire azote composé, qui se traduit par des propriétés pharmacocinétiques modifiées. En raison de sa charge positive, il est mal absorbé, a une faible biodisponibilité, et n'entre pas dans le cerveau. En conséquence, le risque d'effets secondaires anticholinergiques systémiques et centraux est faible. Cependant, cela n'est vrai que pour les voies orale et rectale administration et non pour l'administration parentérale. L'efficacité clinique a été étudiée dans de nombreux essais cliniques anciens et modernes.
Les indications
Spasmes et troubles de la motilité du tractus digestif, voies biliaires et urinaires, muscles lisses, crampes menstruelles, comme solution injectable également dans les procédures de diagnostic (par exemple, rayons X, endoscopies) et pour les spasmes des tissus mous pendant l'accouchement. Le bromure de butyle de scopolamine est utilisé hors AMM dans d'autres indications (pour examen, voir Tytgat, 2007, 2008).
Dosage
Selon la notice d'emballage. L'oral unique habituel dose pour les adultes et les écoliers est de 10 à 20 mg et la dose quotidienne maximale est de 100 mg.
Abus
Parce qu'un surdosage entraîne une augmentation des effets anticholinergiques, le bromure de butyle de scopolamine peut théoriquement être abusé comme narcotique et hallucinogène, comme certaines morelles médicaments. Selon les études, cependant, aucun effet central ne se produit même à une dose de 600 mg (60 tablettes de 10 mg chacun), ce qui explique pourquoi le bromure de butyle de scopolamine ne convient pas comme narcotique. On ne sait pas s'il franchit le sang-cerveau barrière à une très haute dose. En raison de l décomposition cellulaire risques, le surdosage est fortement déconseillé.
Contre-indications
Le bromure de butyle de scopolamine est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité, la myasthénie graveet mégacôlon. Il doit être utilisé avec prudence dans un angle étroit glaucome, obstruction intestinale et urinaire, hypertrophie bénigne de la prostate avec rétention urinaire, arythmies cardiaques et rythme cardiaque rapide (tachycardie), et ne doit pas être utilisé avec administration. Reportez-vous à l'étiquette du médicament pour connaître toutes les précautions.
Interactions
Le bromure de butyle de scopolamine étant anticholinergique, il peut potentialiser le effets indésirables d'autres agents anticholinergiques, tels que antidépresseurs, neuroleptiquesou antihistaminiques. Métoclopramide peut atténuer les effets du bromure de butyle de scopolamine. Interactions sont également possibles avec les bêta-agonistes et digoxine.
Les effets indésirables
Commun possible effets indésirables avec oral ou rectal administration inclure les effets secondaires digestifs locaux tels que la sécheresse bouche, constipation, diarrhéeet rétention urinaire et pouls rapide (tachycardie). Parfois, peau des réactions peuvent survenir. En revanche, les réactions d'hypersensibilité, sensation de fatigue, mal de tête, réactions allergiques sévères, difficulté Respirationet les troubles de la sécrétion sudorale sont rares à très rares. Bien que les effets secondaires anticholinergiques systémiques et centraux soient rares, ils doivent être pris en compte lors de l'évaluation des patients. Suite effets indésirables se produisent avec l'injection parce que la substance pénètre directement dans la circulation sanguine. Cependant, le sang-cerveau la barrière n'est de toute façon pas franchie.
