Effets bêta-bloquants et effets secondaires

Produits

Les bêta-bloquants sont disponibles dans de nombreux pays sous la forme de tablettes, comprimés pelliculés, comprimés à libération prolongée, comme capsules, Solution, gouttes pour les yeux, et comme injection et perfusion SOLUTIONS. Propranolol (Inderal) a été le premier représentant de ce groupe à apparaître sur le marché au milieu des années 1960. Aujourd'hui, les ingrédients actifs les plus importants comprennent aténolol, bisoprolol, métoprolol ainsi que nébivolol (voir ci-dessous). Les bêtabloquants sont l'abréviation du terme antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques.

Structure et propriétés

Les bêta-bloquants existent souvent sous forme de racémates. Tous les deux énantiomères peuvent avoir des activités différentes. Une distinction est faite entre les bêtabloquants lipophiles et hydrophiles.

Effets

Les bêtabloquants (ATC C07) ont des propriétés antihypertenseurs, anti-angineuses, vasoconstricteurs périphériques et antiarythmiques. Ils agissent sur le système de conduction et la contractilité du cœur (récepteurs beta1):

  • Chronotrope négatif: réduction de Cœur taux.
  • Inotrope négatif: réduction de la contractilité cardiaque.
  • Négativement dromotrope: diminution de la vitesse de conduction AV.

Cela réduit le travail cardiaque et oxygène consommation. De plus, les bêtabloquants inhibent la libération de rénine et abaissent la pression intraoculaire au niveau de l'œil. En particulier, les bêtabloquants non sélectifs peuvent conduire à une bronchoconstriction (récepteurs bêta2). Les effets sont dus à un antagonisme compétitif au niveau des récepteurs bêta-adrénergiques (bêta1 et / ou bêta2), c'est-à-dire au déplacement des ligands naturels noradrénaline et l'épinéphrine. Les bêta-bloquants appartiennent au groupe des sympatholytiques, c'est-à-dire qu'ils abolissent les effets du sympathique système nerveux, une partie du système nerveux autonome.

Classification des bêta-bloquants

  • Sélectivité: bêta-bloquants non sélectifs tels que propranolol se lient aux récepteurs bêta1 et bêta2. Liaison sélective aux récepteurs bêta1 (par exemple, métoprolol) est considéré comme un avantage. On l'appelle également cardiosélectivité car les récepteurs bêta1 se trouvent à des concentrations élevées dans le Cœur. Les bêtabloquants sélectifs sont moins susceptibles de provoquer une bronchoconstriction (bêta2). Les récepteurs bêta2 se produisent également dans le bateaux. La sélectivité n'est pas absolue et dose-dépendant.
  • Classification en bêtabloquants hydrophiles (par exemple, aténolol) et les bêtabloquants lipophiles (p. ex. propranolol).
  • Les bêtabloquants vasodilatateurs ont des propriétés vasodilatatrices. Ceux-ci incluent, par exemple, carvédilol ainsi que labétalol, qui sont également des alpha-bloquants. Nébivolol dilate le bateaux en favorisant la sortie de l'oxyde nitrique (NON).

Autres critères

  • Bêta-bloquants avec ou sans activité sympathomimétique intrinsèque (ISA), par exemple, pindolol. Elle est également appelée activité agoniste partielle au niveau du récepteur bêta.
  • Membrane stabilisatrice (anesthésie locale) les bêta-bloquants, par exemple le propranolol, sotalol.

Les indications

Cardiovasculaire:

  • Une pression artérielle élevée (hypertension)
  • Insuffisance cardiaque chronique
  • Arythmies cardiaques, par exemple tachyarythmies supraventriculaires.
  • Prophylaxie à long terme de angine pectoris (coronaire artère maladie).
  • Prophylaxie après une crise cardiaque
  • Troubles cardiovasculaires fonctionnels avec palpitations

Système nerveux:

  • Prophylaxie de la migraine
  • Symptômes somatiques aigus liés à l'anxiété et tachycardie (p. ex., excitation, trac), en particulier le propranolol
  • Le tremblement essentiel

Troubles oculaires:

Maladies médullaires surrénales:

Troubles thyroïdiens:

  • L'hyperthyroïdie
  • Crise thyréotoxique

Dermatologie:

Dosage

Selon les informations professionnelles. L'intervalle de dosage dépend de la demi-vie des ingrédients actifs.

Abus

Les bêta-bloquants peuvent être mal utilisés comme dopage agents dans le sport où une main ferme est requise et sont donc interdits. Ceux-ci incluent, par exemple, le tir à l'arc et le billard.

Substances actives

Les bêta-bloquants contiennent généralement le suffixe -olol. Bêtabloquants non sélectifs (récepteurs bêta1 et bêta2):

  • Propranolol (Inderal, générique).
  • Sotalol (Sotalex, générique)

Bêta-bloquants sélectifs bêta1:

Avec α1-effet de blocage:

  • Carvédilol (Dilatrend, générique).
  • Labétalol (Trandate)

Pour le traitement du glaucome:

Il existe d'autres agents qui ne sont pas ou plus disponibles dans le commerce dans de nombreux pays.

Contre-indications

Les contre-indications comprennent (sélection):

  • Hypersensibilité
  • Bradycardie
  • Choc cardiogénique
  • Hypotension
  • Acidose métabolique
  • Troubles circulatoires périphériques sévères
  • Bloc AV
  • Maladie du sinus
  • Insuffisance cardiaque décompensée
  • Maladie occlusive artérielle périphérique, syndrome de Raynaud
  • Phéochromocytome non traité
  • Bronchospasme
  • Des bronches asthme (va agents non sélectifs).

Pour connaître toutes les précautions, consultez l'étiquette du médicament.

Interactions

Drogue-drogue interactions sont possibles avec d'autres antihypertenseurs et avec d'autres médicaments qui affectent le système cardiovasculaire, par exemple, antiarythmiques. Calcium les inhibiteurs des canaux ne doivent pas être administrés en concomitance. Certains bêta-bloquants sont des substrats des isoenzymes CYP450, par exemple le métoprolol. Lors de l'utilisation d'agents antidiabétiques, il est important de noter que les bêtabloquants peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie.

Les effets indésirables

Le potentiel le plus courant effets indésirables comprendre sensation de fatigue, faiblesse, étourdissements, bradycardie, du froid extrémités, hypotension et troubles gastro-intestinaux. Les troubles respiratoires et la bronchoconstriction sont les plus courants avec les bêtabloquants non sélectifs.