Le corps médical fait référence à un processus de métabolisation biochimique dans le premier foie passage comme effet de premier passage, qui déforme médicaments pris par voie orale dans les soi-disant métabolites et donc atténue ou active leur efficacité. L'intensité de la métabolisation dans le foie est directement liée aux fonctions hépatiques personnelles et peut donc différer d'un patient à l'autre. Surtout dans le développement de médicaments, l'effet de premier passage joue un rôle car il est indispensable à la drogue biodisponibilité.
Quel est l'effet de premier passage?
Lors du premier passage de la foie, un médicament subit une conversion biochimique. Le degré d'opération de cette conversion est lié à la fonction hépatique personnelle du patient. Lors du premier passage du foie, un médicament est transformé biochimiquement. Le degré d'opération de cette transformation dépend de la fonction hépatique personnelle du patient. Le processus de conversion biochimique lui-même est également appelé par les médecins métabolisation. La métabolisation dans le premier passage du foie est appelée médicalement effet de premier passage et aboutit à un produit intermédiaire qui n'a pas grand-chose à voir avec le médicament lui-même. Soit la métabolisation élimine l'efficacité d'un médicament, soit elle produit d'abord un produit efficace, comme dans le cas du peroral médicaments développé avec l'effet de premier passage à l'esprit. Ainsi, alors que certains médicaments perdent de l'efficacité en raison de l'effet de premier passage, d'autres sont d'abord activés par métabolisation. En relation directe avec cela, la pharmacocinétique comprend le terme effet de premier passage comme signifiant la quantité d'extrait d'un médicament après son premier passage dans le foie.
Fonction, effet et cibles
L'effet de premier passage joue un rôle principalement pour les médicaments peroral, c'est-à-dire tous les médicaments à avaler. Tablettes, comprimés enrobés, et capsules relèvent de cette catégorie, tout comme la drogue SOLUTIONS pour boire. Après ingestion perorale, le médicament pénètre dans le estomac, d'où il passe au intestin grêle. Dans les deux estomac et par intestin grêle, le médicament commence à être absorbé pour pouvoir pénétrer dans la circulation sanguine et exercer son effet. Cependant, le estomac et intestin grêle sont tous deux connectés au soi-disant portail veine système, ce qui signifie que les médicaments atteignent d'abord le foie dans le cadre de ce processus. Ce n'est qu'après avoir traversé le passage hépatique qu'ils pénètrent dans le reste du corps avec le sang et s'y distribuer pour atteindre le site de leur effet prévu. Des réactions biochimiques telles que l'effet de premier passage se produisent lors du passage intestinal et hépatique. le enzymes des médicaments pris par voie orale sont ainsi clivés et affectés à des groupes chimiques. Ces métabolisations produisent des métabolites comme produits de réaction et le corps tente généralement de désactiver le médicament exogène. En règle générale, le d'eau la solubilité des substances exogènes augmente également au cours de la métabolisation, puisque l'organisme veut éliminer les substances étrangères le plus rapidement possible. Ainsi, s'il existe un effet de premier passage extrême, le médicament en question n'atteint jamais son site d'action car il est excrété longtemps avant. Cela réduit le biodisponibilité et l'efficacité générale du médicament. D'autre part, ce qu'on appelle promédicaments profiter de l'effet de premier passage car ce sont des médicaments qui correspondent aux précurseurs d'un métabolite efficace. Cela signifie que ce n'est que lorsqu'ils sont métabolisés dans le foie qu'ils deviennent des substances efficaces contre une affection spécifique. L'implication de l'effet de premier passage joue généralement un rôle particulier chez les patients atteints d'une maladie hépatique. La forme de métabolisation souhaitée est particulièrement pertinente, encore une fois, pour l'application topique de médicaments, où, après absorption, les effets secondaires sur tout l'organisme peuvent ainsi également être considérablement réduits.
Risques, effets secondaires et dangers
Sauf dans le cas de promédicaments, l'effet de premier passage est généralement un effet secondaire indésirable des médicaments péroraux. Plusieurs approches peuvent être adoptées pour éviter cet effet secondaire. Par exemple, le rectum n'est pas connecté au système de portail. Pour cette raison, les suppositoires peuvent être utilisés pour contourner l'effet de premier passage, par exemple. passage gastro-intestinal patchs transdermiques ou intraveineuse et intramusculaire injections. En fin de compte, toutes les administrations de médicaments parenterales, sublinguales et buccales sont appropriées pour contourner le passage hépatique. Dans la mesure où cela est dans le domaine du possible sans risques accrus, cependant, l'augmentation de la posologie peut également restaurer l'efficacité du médicament peroral. En effet, les processus enzymatiques et les processus de transport à médiation protéique peuvent être saturés de cette manière, de sorte que l'effet de premier passage est presque toujours lié à un dose de l'agent en question. À un certain dosage, tous les processus qui affaiblissent l'ingrédient actif sont saturés et des quantités plus élevées de l'ingrédient actif sont automatiquement disponibles pour le système respectif. Le saturant concentration du médicament respectif est également appelé la percée dose. Cependant, la posologie ne peut pas être augmentée à volonté, car tout dépassement de la capacité de métabolisation interne du foie a des conséquences négatives. Une particularité du processus de métabolisation dans le foie est son individualité. L'effet de premier passage varie donc d'une personne à l'autre et est directement lié à leurs fonctions hépatiques. En conséquence, la percée dose pour un médicament donné varie également avec le patient et ses qualités hépatiques. Cependant, chez les patients qui ne présentent pas initialement d'effet de premier passage significatif pour un médicament donné à une dose donnée, la métabolisation peut encore se produire après un certain temps. Par exemple, si certains enzymes s'accumule davantage dans le foie à la suite de la prise du médicament, alors cette induction enzymatique peut également diminuer l'efficacité du médicament avec une utilisation continue.
