Linézolide est un antibiotique de la classe des oxazolidinones médicaments. Le médicament est utilisé comme réserve antibiotique.
Qu'est-ce que le linézolide?
À l’heure actuelle, linézolide est la seule SARM-actif antibiotique disponible pour une utilisation orale et intraveineuse. La drogue linézolide appartient au groupe assez nouveau de oxazolidinones. Oxazolidinones ont des composés hétérocycliques saturés. Ils inhibent la biosynthèse des protéines dans les bactéries. Cependant, contrairement à d'autres antibiotiques comme les tétracyclines, Macrolides et les lincosamides, ils inhibent déjà le début de la synthèse. Le linézolide est un antibiotique utilisé principalement pour les infections à vancomycine-résistant Pathogènes. Le linézolide est particulièrement efficace dans les infections à Gram positif les bactéries. C'est actuellement le seul SARM-Biotique actif disponible pour une utilisation orale et intraveineuse. SARM fait référence aux souches de la bactérie Staphylococcus aureus résistants à tous les ß-lactamines antibiotiques tels que pénicilline. En règle générale, ces Pathogènes sont multirésistants et résistent également aux antibiotiques comme les quinolones, les tétracyclines, érythromycine, sulfamide et vancomycine. Le linézolide est agréé pour le traitement des pneumonie et sévère peau et les infections des tissus mous.
Action pharmacologique
L'antibiotique linézolide inhibe la synthèse des protéines les bactéries. Dans la biosynthèse des protéines, les organismes vivants produisent protéines (albumine) par traduction. La biosynthèse des protéines est essentielle pour la formation de nouveaux protéines dans les cellules. Sans la production de protéines, gène l'expression n'est pas possible. Cela signifie également que sans biosynthèse des protéines, les cellules ne peuvent pas continuer à proliférer. Ils ne peuvent pas non plus continuer à grow. Le linézolide inhibe la biosynthèse des protéines des bactéries dès le début. Pour ce faire, le médicament se lie aux sous-unités 50S du Ribosomes. La biosynthèse des protéines a lieu dans le Ribosomes. Cependant, le linézolide empêche la synthèse des protéines en formant un soi-disant complexe d'initiation. Cependant, seuls les Gram-positifs Pathogènes sont affectés par cet effet bactériostatique. Les agents pathogènes à Gram négatif sont résistants au linézolide.
Application médicale et utilisation
Le linézolide est devenu un antibiotique de réserve important, par rapport aux bactéries Gram-positives, peu de temps après son développement. Les antibiotiques de réserve ne peuvent être administrés que sous certaines restrictions. Des indications strictes existent. Une des raisons de cette restriction est les effets secondaires graves des agents. En outre, l'utilisation ciblée d'antibiotiques de réserve vise à prévenir une résistance supplémentaire. Normalement, vancomycine est l'antibiotique SARM standard. Cependant, il y en a de plus en plus germes qui sont également résistants à la vancomycine. Dans ces cas, le linézolide est utilisé. Il joue un rôle particulièrement dans le traitement des infections sévères à SARM dans les hôpitaux et dans les thérapie de multirésistants tuberculose. Staphylocoques y compris les souches résistantes à la méthicilline (SARM), les entérocoques, y compris les souches résistantes à la vancomycine (ERV) et streptocoques comme pénicilline-les souches résistantes sont sensibles au linézolide. Le médicament est approuvé pour le traitement des maladies nosocomiales ou acquises dans la communauté pneumonie. Le linézolide est également utilisé pour les peau ou infections des tissus mous. Avant le traitement, cependant, des tests microbiologiques doivent être effectués pour déterminer si l'infection est causée par des bactéries gram-positives sensibles au linézolide.
Risques et effets secondaires
Un effet secondaire grave du linézolide est moelle osseuse suppression. Parce que sang la formation se produit dans le moelle osseuse, des changements dans le numération globulaire se produire. Dans la pancytopénie, tous sang les cellules sanguines sont sévèrement diminuées, de sorte que anémie, leucopénie et thrombocytopénie existent en même temps. Cependant, la neutropénie et thrombocytopénie peut également se produire de manière solitaire. Dans la neutropénie, granulocytes neutrophiles sont diminués. Parce que le système immunitaire est directement touchée, des infections bactériennes sévères avec fièvre et frissons peut se développer. Les personnes touchées se sentent très malades et souffrent de muqueuses nécrose des bouche, gorge, couet les organes génitaux. Dans thrombocytopénie, sang la coagulation est altérée. Les patients souffrent d'hématomes plus rapidement ou ont augmenté nez et / ou des saignements des gencives. hypertension (hypertension). De plus, une inhibition de la monoaminooxydase-A et de la monoaminooxydase-B peut se produire. Cela peut affecter négativement le système nerveux. De plus, les patients prenant du linézolide rapportent maux de tête et une irritation du tractus gastro-intestinal. Le linézolide ne doit pas être administré en présence d'une intolérance connue. Grossesse et la lactation sont également des contre-indications en raison des effets secondaires graves. De plus, le linézolide ne doit pas être utilisé avec l'utilisation concomitante de Inhibiteurs de la MAO. Inhibiteurs de la MAO médicaments du groupe de antidépresseurs. Ils sont prescrits pour Maladie de Parkinson et Dépression, entre autres. Il convient également de noter que le linézolide affecte également la sérotonine niveaux dans le centre système nerveux (SNC) via l'inhibition de la monoamine oxydase. Lorsque le médicament est administré avec d'autres médicaments qui augmentent la sérotonine niveaux dans le sang, un danger pour la vie syndrome sérotoninergique peut résulter. Caractéristique du trouble, qui résulte d'une accumulation de neurotransmetteur la sérotonine, sont des symptômes neuromoteurs et cognitifs. Les personnes touchées souffrent d'agitation, involontaire contractions musculaires, frissons, tremblements, transpiration et augmentation réflexes.
